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LMP744盐酸盐

LMP744盐酸盐用途

LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

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LMP744盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
308246-57-3

[ 中文名 ]:
LMP744盐酸盐

[ 英文名 ]:
LMP744 hydrochloride

[英文别名 ]:

LMP744盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Top1[1].

[体外研究]

LMP744(MJ-III-65)对NCI60细胞的GI50值为0.1μM[1]。 LMP744(0.1-5μM,3天)诱导细胞周期的S期和G2期细胞的剂量依赖性积累[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：P388和P388 Top1缺陷型鼠白血病细胞浓度：0.1-100μM孵育时间：3天结果：诱导剂量依赖性细胞在细胞周期的S期和G2期积累

[体内研究]

MJ-III-65(10-50mg/kg)静脉推注,每周一次,在针对人A253和FaDu肿瘤异种移植物的中度活性的裸鼠中施用4周,没有显着毒性[2]。动物模型：无胸腺裸鼠(nu/nu,雌性,20-25g,8-12周龄)移植A253和FaDu人头颈部异种移植物[2]。剂量：10,25或50mg/kg /周,4周给药：静脉推注尾静脉结果：对人A253和FaDu肿瘤异种移植物有中等活性,无明显毒性

[参考文献]

[1]. Antony S, et al. Bisindenoisoquinoline bis-1,3-{( 5,6-dihydro-5,11-diketo-11H-indeno [1,2-c]isoquinoline)-6-propylamino}propane bis(trifluoroacetate) (NSC 727357), a DNA intercalator and topoisomerase inhibitor with antitumor activity. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):1109-20.

[2]. Antony S, et al. Cellular topoisomerase I inhibition and antiproliferative activity by MJ-III-65 (NSC 706744), an indenoisoquinoline topoisomerase I poison. Mol Pharmacol. 2005 Feb;67(2):523-30.

LMP744盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅ClN₂O₇

[ 分子量 ]:
488.91800

[ 精确质量 ]:
488.13500

[ PSA ]:
108.25000

[ LogP ]:
3.12370

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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