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N-水杨酰色胺

N-水杨酰色胺用途

N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。

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N-水杨酰色胺名称

[ CAS 号 ]:
31384-98-2

[ 中文名 ]:
N-水杨酰色胺

[ 英文名 ]:
N-Salicyloyltryptamine

[英文别名 ]:

2-hydroxy-N-(2-indol-3-yl-ethyl)-benzamide
N-Salicyloyltryptamine
N-Salicyloyltryptamin

N-水杨酰色胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

L-type calcium channel

potassium channel:34.6 μM (IC50)

[体外研究]

N-水杨酰三胺(1 ng/mL-1μg/mL；24 h)在低浓度下对RAW 264.7细胞没有细胞毒性,也不会造成氧化应激,但(50和100μg/mL)抑制细胞活性,IC50值为22.75μg/mL[1]。N-水杨酰三胺(1μg/mL；24小时)可逆转LPS诱导的一些氧化还原和炎症参数,而不会干扰细胞活性[1]。N-水杨酰三胺(1μg/mL；24小时)抑制LPS诱导的TNF-α和IL-1β释放,以及CD40和TNF-β蛋白上调[1]。N-水杨酰三胺(1μg/mL；24小时)抑制ERK 1/2、IκBα和p65核转位的磷酸化(NF-kB活化)[1]。N-水杨酰三胺(17μM)抑制K+电流59.27%(Ito)和73.18%(IKD),抑制L型Ca2+电流54.9%,在GH3细胞中,高浓度(170μM)对TTX敏感性Na+电流的抑制率仅为22.1%[2]。N-水杨酰三胺(0.01 nM-100µM)通过激活NO/sGC/cGMP途径和减少钙内流而产生血管舒张[3]。细胞活力测定[1]细胞株：RAW 264.7细胞浓度：0.001、0.05、1、50、100μg/mL培养时间：24小时结果：1μg/mL时对RAW 2647.细胞活力无影响；然而,50和100μg/mL的浓度显著降低了MTT还原和SRB掺入。RT-PCR[1]细胞株：RAW 264.7细胞浓度：1μg/mL培养时间：24小时结果：CD40、TNF-α和RAGE免疫含量降低。抑制ERK1/2和IκBα磷酸化和p65的核移位。

[体内研究]

N-水杨酰三胺(100 mg/kg；i.p.；刺激激发前60分钟)显著抑制戊四氮(PTZ)诱导的癫痫发作,并部分消除最大电诱导癫痫试验的伸肌反射[4]。N-水杨酰三胺(100 mg/kg,200 mg/kg；i.p.；单剂量)具有抗伤害性和神经兴奋性作用[5]。动物模型：雄性瑞士小鼠(25-35 g)[4]剂量：50、100、200 mg/kg给药：腹腔注射；单剂量；刺激激发前60分钟结果：50 mg/kg剂量下可降低阵发性戊四氮(PTZ)癫痫发作的发生率和死亡率,100、200 mg/kg剂量时可降低MES产生的强直后肢伸展(the)的发生率。动物模型：雄性瑞士小鼠(25-35 g)[5]剂量：100 mg/kg；200 mg/kg给药：腹腔内注射；单剂量结果：减少醋酸诱导的注射足爪舔反应。

[参考文献]

[1]. Gasparotto J, et al Effect of N-salicyloyltryptamine (STP), a novel tryptamine analogue, on parameters of cell viability, oxidative stress, and immunomodulation in RAW 264.7 macrophages. Cell Biol Toxicol. 2013 Jun;29(3):175-87.

[2]. Araújo DA, et al. N-salicyloyltryptamine, a new anticonvulsant drug, acts on voltage-dependent Na+, Ca2+, and K+ ion channels. Br J Pharmacol. 2003 Dec;140(7):1331-9.

[3]. Veras RC, et al. N-Salicyloyltryptamine, an N-Benzoyltryptamine Analogue, Induces Vasorelaxation through Activation of the NO/sGC Pathway and Reduction of Calcium Influx. Molecules. 2018 Jan 28;23(2):253.

[4]. Oliveira FA, et al. Anticonvulsant properties of N-salicyloyltryptamine in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2001 Feb;68(2):199-202.

[5]. Quintans LJ Jr, et al. Bioassay-guided evaluation of antinociceptive effect of N-salicyloyltryptamine: a behavioral and electrophysiological approach. J Biomed Biotechnol. 2010;2010:230745.

N-水杨酰色胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆N₂O₂

[ 分子量 ]:
280.32100

[ 精确质量 ]:
280.12100

[ PSA ]:
68.61000

[ LogP ]:
3.42080

N-水杨酰色胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

N-水杨酰色胺安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

N-水杨酰色胺合成路线

详细合成路线

N-水杨酰色胺海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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