氟砜灵

Fluensulfone 是化学防治植物寄生线虫的新型杀线虫剂。

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物

研究领域 >> 癌症

较低浓度的芴砜延迟发展：100μM萤砜导致轻微延迟,因为66小时蠕虫已达到成虫阶段,而在300μM时,没有蠕虫在66小时达到成虫阶段而一些未能达到L4。成年雌雄同体在1mM荧光砜存在下产卵较少。还发现荧蒽会降低卵的活力。在用100μM至1mM荧光砜孵育3小时后,显着抑制了捶打速率,最大抑制发生在1mM。 1小时后,相对于载体对照,300μM和1mM Fluensulfone引起咽部泵送的显着且可逆的抑制。在暴露2小时后,荧蒽(500μM)抑制一天内成年雌雄同体脱离体内的弯曲频率[1]。

在体内研究中,用Fluensulfone(或异烟肼作为阳性对照)处理雌性小鼠3天和7天。通过人工计数细支气管上皮中BrdU阳性和BrdU阴性细胞对细胞增殖进行定量显示,用荧蒽和阳性对照异烟肼处理后,与对照相比,细胞增殖增加约4倍。在第3天观察到细胞增殖增加,但在第7天恢复到对照水平[2]。

对于这些测定，将不同发育阶段的蠕虫在含有和不含有砜的液体中孵育长达24小时，并对麻痹进行评分。将具有荧光砜（100μM，200μM或1mM）或载体（0.5％丙酮）的400μLM9磷酸盐缓冲液加入24孔板的每个孔中（每个荧光砜浓度重复5次）。将5μL年龄同步的秀丽隐杆线虫（L1，L2 / 3，L4或一日龄成人）的悬浮液加入每个孔中。每口井包含大约50到100个蠕虫。确定在1,2,3,4,5,6和24小时不移动的蠕虫数量。该实验分两次进行，重复5次[1]。

一组10只雌性无特定病原体的CD-1小鼠各自接受未经治疗的饮食，含有1200 mg / kg Fluensulfone（致癌性研究中的高剂量）或1305 mg / kg异烟肼作为3或7的阳性对照物质。天，分别。处死前2小时和14小时，给动物腹膜内注射100μL10mg/ mL溴脱氧尿苷（BrdU）溶液。在深度不可逆的戊巴比妥麻醉下通过放血进行的牺牲是在早晨进行的，以确保动物暴露于测试项目直到处死前不久[2]。

[1]. Kearn J, et al. Fluensulfone is a nematicide with a mode of action distinct from anticholinesterases and macrocyclic lactones. Pestic Biochem Physiol. 2014 Feb;109:44-57.

[2]. Strupp C, et al. Relationship of metabolism and cell proliferation to the mode of action of fluensulfone-induced mouse lung tumors: analysis of their human relevance using the IPCS framework. Toxicol Sci. 2012 Jul;128(1):284-94.

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