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RBIN-1

RBIN-1用途

Robin-1 是一种有效的，可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI₅₀ 为 136±7 nM。

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RBIN-1名称

[ CAS 号 ]:
328023-11-6

[ 中文名 ]:
RBIN-1

[ 英文名 ]:
Rbin-1

[英文别名 ]:

RBIN-1生物活性

[ 描述 ]:

Robin-1 是一种有效的,可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂,GI50 为 136±7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

GI50: 136±7 nM (ATPase)[1]

[体外研究]

Rbin-1是真核核糖体生物发生的有效且可逆的基于三唑并吲哚的抑制剂。 Rbin-1抑制重组全长Mdn1的ATP酶活性。两种活性类似物(Rbin-1和Rbin-2)在1μM时抑制ATP酶活性40％。特别地,位置-7处具有溴取代基的类似物(Rbin-2)比Rbin-1活性高10倍(GI50 = 14±1nM(Rbin-2); 136±7nM(Rbin-1) ,n = 4,平均值±SD)[1]。

[激酶实验]

根据放射性试剂的寿命，将放射性γ-P32-ATP加入体积比为1：1000-1：300的600mM MgATP（pH = 7）溶液中。每个反应的总体积为12mL，包括来自尺寸排阻色谱级分的6ml蛋白质（不同级分的最终浓度为0-50nM，峰级分用于Rbin-1和AMPPNP抑制），4mL FPLC SEC缓冲液。 0.6mM Na 2 SO 4和2mL MgATP（终浓度= 100mM）。然后将反应物在室温下温育30或60分钟，然后用12mL 0.2M EDTA终止反应。将来自每种反应混合物的1mL点在TLC PEI纤维素F板上。 TLC缓冲液含有0.15M甲酸和0.15M氯化锂。然后使用Typhoon Scanner 9400对TLC板成像。使用ImageJ计算对应于放射性游离磷酸盐和ATP的斑点的光密度比，以确定ATP水解的百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Kawashima SA, et al. Potent, Reversible, and Specific Chemical Inhibitors of Eukaryotic Ribosome Biogenesis. Cell. 2016 Oct 6;167(2):512-524.e14.

[相关活性小分子]

RBIN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
479.6±47.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₂N₄S

[ 分子量 ]:
256.326

[ 闪点 ]:
243.8±29.3 °C

[ 精确质量 ]:
256.078278

[ LogP ]:
3.28

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.718

[ 储存条件 ]:
-20℃

RBIN-1

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RBIN-1生物活性

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