2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃

2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃用途

NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。

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2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃名称

[ CAS 号 ]:
343351-67-7

[ 中文名 ]:
2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃

[ 英文名 ]:
NSC697923

[英文别名 ]:

NSC 697923
NSC697923

2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

[体外研究]

NSC697923(0-5μM；24小时)对NB细胞系有细胞毒性作用[1]。NSC697923(3μM；2小时)也可通过激活JNK介导的凋亡途径诱导p53突变NB细胞凋亡[1]。NSC697923通过促进p53核移位和活化诱导p53野生型NB细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞株：3株MYCN扩增细胞系：IMR32、NGP、NB19和3株MYCN非扩增细胞系：CHLA-255、SK-N-AS和SH-SY5Y浓度：0-5μM孵育时间：24小时结果：NB细胞活力显著降低,呈剂量依赖性。同时诱导p53非功能细胞系SK-N-AS和p53部分功能细胞系NB-19的细胞死亡。Western Blot分析[1]细胞系：p53野生型SH-SY5Y和IMR32细胞浓度：3μM孵育时间：2h结果：诱导p53靶基因p21的表达及caspase 3在两个p53野生型细胞株SH-SY5Y和IMR32中的裂解。

[体内研究]

NSC697923(5 mg/kg；静脉注射；每日10天)抑制SH-SY5Y和NGP异种移植物中NB肿瘤的生长[1]。动物模型：5-6周龄雌性裸鼠(NB；SH-SY5Y和NGP异种移植小鼠模型)[1]剂量：5 mg/kg给药：静脉注射；每日10天结果：SH-SY5Y和NGP异种移植瘤体均显著消退。

[参考文献]

[1]. Cheng J, et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death Dis. 2014;5(2):e1079. Published 2014 Feb 20.

[2]. Hodge CD, et al. Covalent Inhibition of Ubc13 Affects Ubiquitin Signaling and Reveals Active Site Elements Important for Targeting. ACS Chem Biol. 2015;10(7):1718-1728.

2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₉NO₅S

[ 分子量 ]:
267.25800

[ 精确质量 ]:
267.02000

[ PSA ]:
101.48000

[ LogP ]:
3.93300

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble20mg/mL, clear

2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-41

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5-硝基呋喃文献

Covalent Inhibition of Ubc13 Affects Ubiquitin Signaling and Reveals Active Site Elements Important for Targeting.

ACS Chem. Biol. 10(7) , 1718-28, (2015)

Ubc13 is an E2 ubiquitin conjugating enzyme that functions in nuclear DNA damage signaling and cytoplasmic NF-κB signaling. Here, we present the structures of complexes of Ubc13 with two inhibitors, N...

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