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MM 11253

MM 11253用途

MM11253是一种有效的选择性RARγ拮抗剂,IC50为44 nM。MM11253对RARα、RARβ和RXRα的抑制作用较低。MM11253阻断RARγ选择性激动剂的生长抑制效应[1][3]。
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MM 11253名称

[ CAS 号 ]:
345952-44-5

[ 英文名 ]:
MM 11253

MM 11253生物活性

[ 描述 ]:

MM11253是一种有效的选择性RARγ拮抗剂,IC50为44 nM。MM11253对RARα、RARβ和RXRα的抑制作用较低。MM11253阻断RARγ选择性激动剂的生长抑制效应[1][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

[ 靶点 ]

RARγ:44 nM (IC50)

RARα:1000 nM (IC50)

RARβ:>1000 nM (IC50)

RXRα:>1000 nM (IC50)


[体外研究]

MM11253阻断MM11254和MM11389抑制鳞状细胞癌细胞生长的能力[2]。

[参考文献]

[1]. M I Dawson, et al. Retinoic acid (RA) receptor transcriptional activation correlates with inhibition of 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced ornithine decarboxylase (ODC) activity by retinoids: a potential role for trans-RA-induced ZBP-89 in ODC inhibition. Int J Cancer. 2001 Jan 1;91(1):8-21.

[2]. Q Le, et al. Modulation of retinoic acid receptor function alters the growth inhibitory response of oral SCC cells to retinoids. Oncogene. 2000 Mar 9;19(11):1457-65.

MM 11253物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H30O2S2

[ 分子量 ]:
462.66700

[ 精确质量 ]:
462.16900

[ PSA ]:
87.90000

[ LogP ]:
7.56810

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