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DC260126

DC260126用途

DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。

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DC260126名称

[ CAS 号 ]:
346692-04-4

[ 中文名 ]:
DC260126

[ 英文名 ]:
DC 260126

[英文别名 ]:

MFCD00784423
Benzenesulfonamide, N-(4-butylphenyl)-4-fluoro-
N-(4-Butylphenyl)-4-fluorobenzenesulfonamide

DC260126生物活性

[ 描述 ]:

DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

DC260126是GPR40的小分子拮抗剂,可在db/db小鼠中预防胰腺β细胞功能障碍。给予9周龄db/db小鼠不同剂量的DC260126 5天后,空腹血清胰岛素(FSI)水平呈剂量依赖性降低。并且10mg/kg和30mg/kg体重均可显着降低db/db小鼠的FSI水平[1]。 DC260126是GPR40的小分子拮抗剂,评估了肥胖Zucker大鼠对葡萄糖和脂质代谢的影响。用6mg/kg DC260126腹膜内处理大鼠8周。 DC260126治疗显着降低血清胰岛素水平约20％(147.5±10.42对182.36±7.22,p <0.05)。与载体治疗组相比,DC260126治疗导致体重增加3至6周。与媒介物处理组相比,通过蛋白质印迹评估,DC260126处理诱导肝脏中Akt磷酸化水平显着增加[2]。

[动物实验]

小鼠[1]雄性C57BL / KsJ-Lepdb（db / db）在23℃的温度下维持12小时光 - 暗循环，自由饮水和常规饲料。为了研究DC260126的剂量依赖性作用，将9周龄db / db雄性小鼠分成四组（n = 6 /组）。小鼠通过尾静脉注射给予载体（PBS中的5％DMSO）或DC260126（3,10,30mg / kg），每天一次，持续5天。在第5天，将每组小鼠禁食6小时，从眶静脉丛收集血液样品并离心以进行血清分离。然后通过ELISA试剂盒测量血清胰岛素水平的浓度。对于长期实验，将6周龄肥胖的db / db雄性小鼠分成两组（n = 8 /组）并且每天一次用尾部给予媒介物（PBS中5％DMSO）或DC260126（10mg / kg）。静脉注射24天。大鼠[2]雌性肥胖（fa / fa）Zucker大鼠维持12:12明暗循环，可自由饮水和含有15％脂肪，1％胆固醇，0.5％胆酸钠的高脂肪饮食和15 ％蔗糖，除非在某些实验前禁食。将8周龄的大鼠基于体重分成两组（n = 6 /组）。每天一次用载体（丙二醇）或DC260126（6mg / kg）腹膜内注射大鼠8周。定期监测食物摄入量和体重。在实验期结束时，将小鼠禁食12小时，然后收集血液。迅速切除肝脏，肾脏，脂肪组织并称重。将肝脏样品在液氮中快速冷冻并储存在-80℃下用于蛋白质印迹分析。

[参考文献]

[1]. Sun P, et al. DC260126: a small-molecule antagonist of GPR40 that protects against pancreatic β-Cells dysfunction in db/db mice. PLoS One. 2013 Jun 11;8(6):e66744.

[2]. Zhang X, et al. DC260126, a small-molecule antagonist of GPR40, improves insulin tolerance but not glucose tolerance in obese Zucker rats. Biomed Pharmacother. 2010 Nov;64(9):647-51.

[相关活性小分子]

DC260126物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
423.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₈FNO₂S

[ 分子量 ]:
307.383

[ 闪点 ]:
210.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
307.104218

[ LogP ]:
4.95

[ 外观性状 ]:
油状液体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
-20℃

DC260126安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport