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DC-05

DC-05用途

DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。

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DC-05名称

[ CAS 号 ]:
890643-16-0

[ 中文名 ]:
DC-05

[ 英文名 ]:
DC-05

[英文别名 ]:

MFCD08236399
DC-05

DC-05生物活性

[ 描述 ]:

DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

DNMT1:1.09 μM (Kd)

DNMT1:10.3 μM (IC50)

PRMT1:37.1 μM (IC50)

[体外研究]

DC-05是DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂,IC50和Kd分别为10.3μM和1.09μM。 DC-05显示针对DNMT3A,DNMT3B,G9a,SUV39H1,MLL1,SET7/9和PRMT1的较低活性(IC50：> 200,> 200,> 150,> 150,> 150,>150,37.1μM)。在治疗24,48和72小时后,DC-05(1.25,2.5,5和10μM)有效抑制HCT116(人结肠癌)和Capan-1(人胰腺癌细胞)的增殖[1]。

[激酶实验]

为了测量DC-05对小鼠DNMT1活性的影响，将200nM纯化的DNMT1与200μM的DC-05和S-腺苷甲硫氨酸（AdoMet）在测定板中的DNMT测定缓冲液中于37℃温育2小时。接下来，将每个样品与捕获和检测抗体一起温育，然后在室温下与显影剂溶液一起温育10分钟。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 S-腺苷高半胱氨酸（AdoHcy）用作阳性对照[1]。

[参考文献]

[1]. Chen S, et al. Identifying novel selective non-nucleoside DNA methyltransferase 1 inhibitors through docking-based virtual screening. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9028-41.

[相关活性小分子]

阿扎胞苷 | SGI-1027 | N-酞酰-L-色氨酸 | 泽布拉林 | 罗米鲁曲 | 桧木醇 | 谷维素 | DC_517 | 葡萄糖缀合的MGMT抑制剂

DC-05物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
667.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₅N₃O

[ 分子量 ]:
383.486

[ 闪点 ]:
357.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
383.199768

[ LogP ]:
5.41

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

DC-05安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport