Braco-19

Braco-19用途

Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。

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Braco-19名称

[ CAS 号 ]:
351351-75-2

[ 英文名 ]:
Braco-19

[英文别名 ]:

UNII-Z7C5CD91WI
BRACO-19

Braco-19生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 抗感染 >> CMV

[ 靶点 ]

IC50: telomerase/telomere[1]

[体外研究]

Braco-19作为一种广为人知的GQ结合配体,与hadvgqs特异性相互作用,增加其稳定性,并阻止HAdV的增殖[2]。BRACO-19(1.0-10μM；5d)对UXF1138L细胞无生长抑制作用,其IC50为2.5μM,IC100为5μM[1]。BRACO-19(1μM；24小时)显示核hTERT表达显著降低。然而,残留的细胞质hTERT染色伴随着非典型有丝分裂的发生[1]。BRACO-19(0-40μM；24小时)以剂量依赖性的方式降低eGFP转染hek293细胞中AdV病毒的生长[2]。BRACO-19(0-150μM；24小时)显示出谱带强度随浓度增加而降低[2]。细胞活力测定[1]细胞株：hek293细胞浓度：20μM；40μM孵育时间：24h。结果：细胞毒性低,eGFP荧光强度降低。

[体内研究]

BRACO-19(口服或腹腔注射；2或5 mg/kg；3周)口服给药方案始终是无效的,由于肿瘤负荷高,必须在整个研究结束前处死动物,慢性i.p.BRACO-19给药,qdx5在早期异种移植中有效地抑制肿瘤生长,但对晚期异种移植无效[1]。BRACO-19(腹腔注射；2mg/kg；3周；移植UXF1138LX片段后6天开始)显著抑制肿瘤生长,在这些条件下,观察到显著的单剂抗肿瘤活性,该组的一些动物表现出完全消退(12个肿瘤中的5个)[1]。动物模型：建立UXF1138LX裸鼠异种移植模型[1]剂量：2mg/kg给药：腹腔注射；3周；移植后6天开始；结果：肿瘤部分消退,28天最佳T/C为4.1%,与对照组相比,肿瘤生长抑制率为95.9%。

[参考文献]

[1]. Angelika M Burger, et al. The G-quadruplex-interactive Molecule BRACO-19 Inhibits Tumor Growth, Consistent With Telomere Targeting and Interference With Telomerase Function. Cancer Res. 2005 Feb 15;65(4):1489-96.

[2]. Prativa Majee, et al. Genome-wide Analysis Reveals a Regulatory Role for G-quadruplexes During Adenovirus Multiplication. Virus Res. . 2020 Jul

Braco-19物理化学性质

[ 密度 ]:
1.275g/cm3

[ 沸点 ]:
854.95ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₅H₄₃N₇O₂

[ 分子量 ]:
593.76200

[ 闪点 ]:
470.857ºC

[ 精确质量 ]:
593.34800

[ PSA ]:
103.05000

[ LogP ]:
6.64310

[ 折射率 ]:
1.708

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Braco-19安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

Braco-19

Braco-19用途

Braco-19名称

Braco-19生物活性

Braco-19物理化学性质

Braco-19安全信息

Braco-19合成路线

详细合成路线

Braco-19上下游产品

Braco-19上游产品

Braco-19下游产品

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