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伊罗替罗

伊罗替罗用途

Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

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伊罗替罗名称

[ CAS 号 ]:
355129-15-6

[ 中文名 ]:
伊罗替罗

[ 英文名 ]:
eprotirome

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

eprotirome
UNII-958AQ7B6R1
KB2115

伊罗替罗生物活性

[ 描述 ]:

Eprotirome 是一个肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Thyroid hormone receptor[1]

[体内研究]

Eprotirome是一种肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂。来自用Eprotirome处理的小鼠的肝脏的组织学分析显示,Eprotirome几乎完全消除了脂质填充的液泡,这是来自未处理的对照小鼠的肝脏的特征。 Eprotirome治疗的小鼠也表现出空腹血糖增加,但Eprotirome不会增加空腹胰岛素水平。用Eprotirome治疗的小鼠的葡萄糖水平随着时间的推移继续增加,在研究结束时导致明显的高血糖症。与未处理的对照小鼠相比,用Eprotirome处理的小鼠的温度降低[1]。

[动物实验]

在该研究中使用12周龄雄性ob / ob小鼠。在高胰岛素 - 正葡萄糖钳夹之前将导管植入右颈内静脉。恢复后，通过腹膜内注射给小鼠施用Eprotirome（0.3mg / kg）10天。在钳夹实验当天，有意识的，禁食过夜的小鼠接受引发的（10μCi）和恒定速率的静脉内输注（0.1μCi/ min）的[3-3H]葡萄糖以测量基础葡萄糖转换。标记葡萄糖输注60至75分钟后，通过连续输注胰岛素（12mU / kg / min）和可变输注25％葡萄糖进行高胰岛素 - 正葡萄糖钳夹以维持正常血糖（~120mg / dL）。通过尾部出血（大约每10分钟）收集血样以测量血糖浓度[1]。

[参考文献]

[1]. Martagón AJ, et al. The amelioration of hepatic steatosis by thyroid hormone receptor agonists is insufficient to restore insulin sensitivity in ob/ob mice. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0122987.

[相关活性小分子]

伊罗替罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
596.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇Br₂NO₅

[ 分子量 ]:
487.139

[ 闪点 ]:
314.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
484.947327

[ PSA ]:
95.86000

[ LogP ]:
5.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
2-8℃

伊罗替罗

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