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瑞斯美罗

瑞斯美罗用途

MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂，EC₅₀值为0.21 μM。

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瑞斯美罗名称

[ CAS 号 ]:
920509-32-6

[ 中文名 ]:
MGL-3196

[ 英文名 ]:
MGL-3196

[中文别名 ]:

瑞斯美罗

[英文别名 ]:

MGL 3196
MGL-3196

瑞斯美罗生物活性

[ 描述 ]:

MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

EC50: 0.21 μM (THR-β)[1]

[体外研究]

在功能测定中,MGL-3196对THR-β(EC50 =0.31μM)的THR-α选择性28倍(EC50 =3.74μM)。 MGL-3196显示大约30μM的IC20用于阻断hERG通道。 CYP3A4/5和CYP2C19的IC50>50μM,CYP2C9仅有弱抑制(约22μM)[1]。

[体内研究]

MGL-3196在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分配量和清除率都很低。对于给予DIO小鼠口服的MGL-3196悬浮液,观察到暴露剂量成比例增加[1]。在用MGL-3196处理的动物中,胆固醇和肝脏大小减少,这继发于肝脏TG的减少。对MGL-3196治疗的动物的骨矿物质密度(BMD)或心脏或肾脏大小没有影响[1]。

[动物实验]

大鼠：MGL-3196，化合物54和55配制在4％DMSO，15％PEG-400和81％30％HPBCD的磷酸盐缓冲液中，并腹膜内给药。对于MGL-3196和54，每组4只大鼠以5,20和37.5mg / kg进行测试。对于55只，每组3只大鼠以5和15mg / kg进行测试，4只大鼠以50mg / kg进行测试[1]。小鼠：将6周龄的C57Bl / 6J小鼠置于高脂肪饮食中34周。在第0天，通过管饲法（2％Klucel LF，0.1％吐温80水溶液）或0.3,1,3或10mg / kg MGL-3196管饲每组9只小鼠每日剂量23天。在平行研究中，在第0天，每组9只小鼠用每日剂量的载体（Dulbecco磷酸盐缓冲盐水，用1N NaOH调节pH至9.0）或10,30或100μg/ kg T3 [1]处理。

[参考文献]

[1]. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.

[相关活性小分子]

瑞斯美罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.65±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂Cl₂N₆O₄

[ 分子量 ]:
435.22100

[ 精确质量 ]:
434.03000

[ PSA ]:
146.52000

[ LogP ]:
2.09828

[ 储存条件 ]:
-20°C，保存于惰性气体中

瑞斯美罗

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瑞斯美罗生物活性

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