Kinesore

Kinesore用途

Kinesore 是 KLC2-SKIP 相互作用的抑制剂。

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Kinesore作用

体外活性：值得注意的是，在经过运动鞋处理的细胞中，微管网络完全重组为一系列环和束。此外，溶酶体区室积聚在较核的位置，其中微管相对较少。在50μM的运动中，该表型是高度渗透的，具有95±2.4％（n = 3，总共200个细胞）的细胞表现出重组的非径向微管网络。在滴定实验中，在处理1小时的细胞中，该表型在25μM的运动中浓度变得明显，在12.5μM浓度或低于12.5μM的浓度下具有相对较小的作用。该效果是可逆的，因为从处理1小时的细胞中2小时冲洗出kinesore导致径向微管阵列的重建。在一组哺乳动物正常细胞系和癌细胞系中观察到该运动诱导的微管网络重组。在野生型细胞中，50μM的运动中心诱导微管网络的重塑并形成广泛的富含微管的突起。这种表型在Kif5B敲除细胞中被强烈抑制，证实了由运动激素诱导的微管重塑取决于驱动蛋白-1的存在。

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Kinesore名称

[ CAS 号 ]:
363571-83-9

[ 中文名 ]:
Kinesore

[ 英文名 ]:
Kinesore

[英文别名 ]:

Kinesore生物活性

[ 描述 ]:

Kinesore 是 KLC2-SKIP 相互作用的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

KLC2-SKIP[1].

[体外研究]

值得注意的是,在经过运动鞋处理的细胞中,微管网络被完全重组为一系列环和束。此外,溶酶体区室积聚在较核的位置,其中微管相对较少。在50μM的运动中,该表型是高度渗透的,具有95±2.4％(n = 3,总共200个细胞)的细胞表现出重组的非径向微管网络。在滴定实验中,在处理1小时的细胞中,该表型在25μM的运动中浓度变得明显,在12.5μM浓度或低于12.5μM的浓度下具有相对小的作用。该效果是可逆的,因为从处理1小时的细胞中2小时冲洗出kinesore导致径向微管阵列的重建。在一组哺乳动物正常细胞系和癌细胞系中观察到这种由激光诱导的微管网络重组。在野生型细胞中,50μM的运动因子诱导微管网络的重塑和富含微管的广泛突起的形成。这种表型在Kif5B敲除细胞中被强烈抑制,证实了由运动激素诱导的微管重塑取决于驱动蛋白-1的存在[1]。

[细胞实验]

为了检查运动细胞在细胞中的作用，用50μM运动中心或载体对照（0.1％DMSO）处理HeLa细胞1小时[1]。

[参考文献]

[1]. Randall TS, et al. A small-molecule activator of kinesin-1 drives remodeling of the microtubule network. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Dec 26;114(52):13738-13743.

[相关活性小分子]

Kinesore物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆Br₂N₄O₄

[ 分子量 ]:
536.173

[ 精确质量 ]:
533.953796

[ LogP ]:
5.49

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
2-8℃