BVT-14225

BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。

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研究领域 >> 代谢疾病

IC50: 52 nM (11β-HSD1)[1]

选择性抑制11β-HSD1可降低高血糖小鼠的血糖浓度。 11β-HSD1的选择性抑制剂作为治疗许多未满足的医学需求的疾病具有相当大的潜力,例如2型糖尿病,肥胖症和代谢综合征,多因素疾病。 BVT-14225在酶测定中显示出高活性,在10μM时具有90％抑制。它对人体酶测定的11β-HSD1的IC50为52 nM [2]。

[1]. Barf T, et al. Arylsulfonamidothiazoles as a new class of potential antidiabetic drugs. Discovery of potent and selective inhibitors of the 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. J Med Chem. 2002 Aug 29;45(18):3813-5.

[2]. Vicker N, et al. Novel non-steroidal inhibitors of human 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. J Steroid Biochem Mol Biol. 2007 May;104(3-5):123-9.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白