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7-氨基-3-[(1H-1,2,3-三唑-4-硫代)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

用途

TACA(反式-4-氨基巴豆酸)是GABAA和GABAC受体(KD=0.6μM)的有效激动剂。TACA也是GABA摄取抑制剂和GABA-T的底物。TACA在MPG神经元中产生晚期双相反应[1][2][3]。

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名称

[ CAS 号 ]:
38090-53-8

[ 中文名 ]:
(E)-4-氨基-2-丁烯酸

[ 英文名 ]:
TACA

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00673818
4-Amino-trans-crotonsaeure
4-amino-trans-crotonic acid
trans-4-Aminocrotonic acid,TACA
4-amino-2-butenoic acid
trans-4-aminocrotonic acid

生物活性

[ 描述 ]:

TACA(反式-4-氨基巴豆酸)是GABAA和GABAC受体(KD=0.6μM)的有效激动剂。TACA也是GABA摄取抑制剂和GABA-T的底物。TACA在MPG神经元中产生晚期双相反应[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

KD: 0.6 μM (GABAC)[1].

[体内研究]

TACA是大鼠脑切片中GABA摄取的有效竞争性抑制剂,因此可能是GABA摄取系统的底物[3]。

[参考文献]

[1]. Chebib M, et al. Analogues of gamma-aminobutyric acid (GABA) and trans-4-aminocrotonic acid (TACA) substituted in the 2 position as GABAC receptor antagonists. Br J Pharmacol. 1997;122(8):1551-1560.

[2]. Akasu T, et al. Role of GABAA and GABAC receptors in the biphasic GABA responses in neurons of the rat major pelvic ganglia. J Neurophysiol. 1999;82(3):1489-1496.

[3]. Johnston GA, et al. Cis- and trans-4-aminocrotonic acid as GABA analogues of restricted conformation. J Neurochem. 1975;24(1):157-160.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.169 g/cm3

[ 沸点 ]:
300.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>158°C (lit.)

[ 分子式 ]:
C₄H₇NO₂

[ 分子量 ]:
101.10400

[ 闪点 ]:
135.5ºC

[ 精确质量 ]:
101.04800

[ PSA ]:
63.32000

[ LogP ]:
0.28620

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
20°C，惰性气体，避光

安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

7-氨基-3-[(1H-1,2,3-三唑-4-硫代)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

合成路线

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