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WAY-388264-A

WAY-388264-A用途

5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。

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WAY-388264-A名称

[ CAS 号 ]:
393129-91-4

[ 英文名 ]:
WAY-388264-A

WAY-388264-A生物活性

[ 描述 ]:

5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2B Receptor:33.4 nM (IC50)

[体外研究]

5-HT2B拮抗剂-1(化合物5g)具有一些钠通道结合活性,IC50值在12.6至57.5μM范围内[1]。5-HT2B拮抗剂-1(复合物1-e)在CHO-K1细胞系中1μM处抑制5-HT2B受体活性低于50%[3]。

[体内研究]

5-HT2B拮抗剂-1(化合物15)(口服灌胃,30 mg/kg)可显著降低肠易激综合征(IBS)大鼠的内脏超敏反应[2]。

[参考文献]

[1]. Xiang Ma, et al. Synthesis and in vitro evaluation of 2,4-diamino-1,3,5-triazine derivatives as neuronal voltage-gated sodium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 1;19(19):5644

[2]. Yu Zhou, et al. Structure-Based Discovery of Novel and Selective 5-Hydroxytryptamine 2B Receptor Antagonists for the Treatment of Irritable Bowel Syndrome. J Med Chem. 2016 Jan 28;59(2):707-20.

[3]. Huang Niu, et al. 5-HT2B Antagonists. WO2015158214

WAY-388264-A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₄BrN₅

[ 分子量 ]:
296.17

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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