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萘并(1,2-d)噻唑-2-胺

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺用途

SKA-31 是钾离子通道 KCa3.1,KCa2.2,KCa2.1 和 KCa2.3 的激活剂, EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。

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萘并(1,2-d)噻唑-2-胺名称

[ CAS 号 ]:
40172-65-4

[ 中文名 ]:
萘并(1,2-d)噻唑-2-胺

[ 英文名 ]:
SKA-31

[英文别名 ]:

F1386-0401
naphtho[1,2-d]thiazol-2-amine
MFCD00051329
2-Aminonaphthiazole
EINECS 254-822-1
2-amminonafto<1,2-a>tiazolo
2-Aminonaphtol<1,2-d>thiazole
Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine
2-Aminonaphtho<thiazol

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺生物活性

[ 描述 ]:

SKA-31 是钾离子通道 KCa3.1,KCa2.2,KCa2.1 和 KCa2.3 的激活剂, EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

EC50: 2.9 μM (KCa2.1), 1.9 μM (KCa2.2), 2.9 μM (KCa2.3), 260 nM (KCa3.1)[1]

[体外研究]

SKA-31比Riluzole更有效地激活KCa2/3通道,并且比其他离子通道更具选择性[1]。 SKA-31降低细胞活力,HCT-116细胞和HCT-8细胞的IC50分别为5.3μM,46.9μm[2]。当在零时间以IC50值添加时,SKA-31(5.3μM; 0-96小时)减少HCT-116细胞增殖[2]。 SKA-31在5μM时触发HCT-116细胞凋亡,在45μM时HCT-8细胞的作用较小[2]。 SKA-31分别以5μM和45μM增加HCT-116和HCT-8细胞系中G0/G1期细胞的百分比[2]。 SKA-31进一步激活Caspase 3并减少顺铂诱导的Akt磷酸化[2]。 SKA-31对顺铂的抑制HCT-116细胞增殖具有协同作用[2]。细胞活力测定[2]细胞系：HCT-116细胞,HCT-8细胞浓度：孵育时间：24小时结果：细胞活力降低,HCT-116和HCT-8的IC50分别为5.3μM,46.9μm。细胞增殖测定[2]细胞系：HCT-116细胞浓度：5.3μM孵育时间：0-96小时结果：当在IC50S值的零时间添加时,HCT-116细胞增殖减少。细胞凋亡分析[2]细胞系：HCT-116细胞,HCT-8细胞浓度：5μM(HCT-116细胞),45μM(HCT-8细胞)孵育时间：24小时结果：引发HCT-116细胞凋亡,HCT-8细胞的效果较小。细胞周期分析[2]细胞系：HCT-116细胞,HCT-8细胞浓度：5μM(HCT-116),45μM(HCT-8)孵育时间：24小时结果：增加G0/G1细胞百分比HCT-116和HCT-8细胞系中的相。蛋白质印迹分析[2]细胞系：HCT-116细胞浓度：孵育时间：24小时结果：当在HCT-116细胞中与顺铂共同处理时,进一步活化的胱天蛋白酶3和减少的Akt磷酸化。

[体内研究]

SKA-31无急性毒性,具有良好的药代动力学特性[1]。 SKA-31在小鼠颈动脉内皮中加强天然KCa3.1和KCa2.3,对于KCa3.1和KCa2.3,EC50值分别为225 nM和1.6μM[1]。 SKA-31刺激血管内皮细胞中的KCa3.1和KCa2.3,并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生的超极化因子(EDHF)介导的血管舒张[1]。 SKA-31可增强EDHF型血管扩张并降低小鼠的血压。在血压正常的野生型小鼠中注射SKA-31(1-30mg/kg; ip)24小时,但在KCa3.1(-/-)小鼠中没有注射MAP(-/-)[1]。动物模型：16-25周小鼠[1]剂量：1mg/kg,10mg/kg和30mg/kg给药：腹膜内注射结果：在血压正常的野生型小鼠中降低MAP超过24小时,但在KCa3中没有。 1(-/-)只小鼠(-/-)。

[参考文献]

[1]. Sankaranarayanan A, et al. Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine (SKA-31), a new activator of KCa2 and KCa3.1 potassium channels, potentiates the endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):281-95.

[2]. Serena Pillozzi, et al. The combined activation of KCa3.1 and inhibition of Kv11.1/hERG1 currents contribute to overcome Cisplatin resistance in colorectal cancer cells. Br J Cancer. 2018 Jan; 118(2): 200–212.

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.403g/cm3

[ 沸点 ]:
417.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
184-188ºC

[ 分子式 ]:
C₁₁H₈N₂S

[ 分子量 ]:
200.26

[ 闪点 ]:
206.1ºC

[ 精确质量 ]:
200.04100

[ PSA ]:
67.15000

[ LogP ]:
3.61290

[ 折射率 ]:
1.83

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22-36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2934999090

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺合成路线

详细合成路线

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺上下游产品

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺上游产品

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺下游产品

萘并(1,2-d)噻唑-2-胺海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%