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知母皂苷A-III

知母皂苷A-III用途

Timosaponin AIII 能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,其 IC50 值为 35.4 μM。

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知母皂苷A-III名称

[ CAS 号 ]:
41059-79-4

[ 中文名 ]:
知母皂苷A3

[ 英文名 ]:
Timosaponin A3

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Timosaponin A3
XilingsaponinA
Filiferin B
Timosaponina-

知母皂苷A-III生物活性

[ 描述 ]:

Timosaponin AIII 能够抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,其 IC50 值为 35.4 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

天然产物 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 35.4 μM (AChE)[1].

[体外研究]

Timosaponin AIII可抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性,IC50为35.4μM[1]。 Timosaponin AIII被鉴定为BN108中的主要选择性细胞毒活性,其选择性细胞毒活性涉及mTOR的抑制,ER应激的诱导和保护性自噬[2]。

[体内研究]

在测试的甾体皂苷中,Timosaponin AIII(TA3)最有效地改善记忆缺陷。 Timosaponin AIII使东莨菪碱诱导的逐步潜伏期减少17％(10 mg/kg),28％(20 mg/kg)和43％(40 mg/kg)。在采集试验期间,没有观察到潜伏时间的差异。 Timosaponin AIII(20,40 mg/kg,po)有效抑制东莨菪碱处理的小鼠脑中乙酰胆碱的这种减少。 Timosaponin AIII的抑制作用与他克林的抑制作用相当,后者可用作阳性对照[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用体重28-30g的雄性ICR小鼠。对于采集试验，最初将小鼠放置在照明隔室中，并且在两个隔室之间的门在10秒后打开。每组包含10只小鼠。在采集试验前1小时或5小时，小鼠接受每种测试剂（例如，Timosaponin AIII 10,20或40mg / kg，po）。在采集试验前一小时，小鼠接受他克林（10mg / kg，口服）作为阳性对照。在给予测试剂，他克林或10％吐温80溶液后0.5小时或4.5小时，东莨菪碱处理（1mg / kg，ip）诱导记忆障碍。对照动物单独施用10％吐温80溶液。在采集试验后二十四小时，将小鼠再次置于照明隔室中用于保留试验。在门打开后鼠标进入暗室的时间被测量为采集和保留试验中的潜伏时间，最大值为300秒[1]。

[参考文献]

[1]. Lee B, et al. Timosaponin AIII, a saponin isolated from Anemarrhena asphodeloides, ameliorates learning and memory deficits in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2009 Aug;93(2):121-7.

[2]. King FW, et al. Timosaponin AIII is preferentially cytotoxic to tumor cells through inhibition of mTOR and induction of ER stress. PLoS One. 2009 Sep 30;4(9):e7283.

[相关活性小分子]

知母皂苷A-III物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
862.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₉H₆₄O₁₃

[ 分子量 ]:
740.918

[ 闪点 ]:
475.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
740.434692

[ PSA ]:
196.99000

[ LogP ]:
3.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

[ 储存条件 ]:
室温

知母皂苷A-III安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

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知母皂苷A-III合成路线

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