石松鹼

石松鹼用途

Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。

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石松鹼名称

[ CAS 号 ]:
466-61-5

[ 中文名 ]:
石松鹼

[ 英文名 ]:
Lycopodine

[英文别名 ]:

(15R)-15-Methyllycopodan-5-one

石松鹼生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[ 靶点 ]

Caspase-3

[体外研究]

枸杞多苷(5.22-78.3μg/ml；12小时)在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下分别对PC3和LNCAP有50%的活性[1]。用荔枝碱(74-222mm；12小时)治疗后,细胞凋亡指数与pc3和lncap细胞的剂量逐渐增加有关[1]。Lycopodine(74-222mm；12小时)诱导PC3和lncap细胞在g0/g1阶段的细胞周期停滞[1]。Lycopodine(0-200μg/ml；48小时)以剂量和时间依赖性的方式显示对hela细胞的细胞毒性。然而,在正常外周血单核细胞(PBMC)中,即使在最高剂量(200μg/ml)下,荔枝碱也显示出最小的细胞毒性作用[2]。Lycopodine(100,200μg/ml；24小时)增加Bax水平并降低线粒体细胞色素c。随后细胞色素c在细胞溶质部分的表达增加。石松碱也能在总细胞溶解液中分解caspase-3,而bcl-2的表达下调[2]。细胞活力测定[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：5.22-78.3μg/ml孵育时间：12小时结果：pc3和lncap分别在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下达到50%的活力。细胞凋亡分析[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：74148、222mm孵育时间：12小时结果：凋亡指数与剂量的逐渐增加有关。细胞周期分析[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：74、148、222mm孵育时间：12小时结果：pc3和lncap细胞在g0/g1期抑制生长。细胞毒性试验[2]细胞系：HELA细胞和PBMC浓度：0-200μg/ml孵育时间：48小时结果：细胞毒性随治疗时间和剂量的增加呈线性增加。Western blot分析[2]细胞系：Hela细胞浓度：100,200μg/ml孵育时间：24小时结果：Bax水平升高,线粒体细胞色素c降低。

[参考文献]

[1]. Bishayee K, et al. Lycopodine triggers apoptosis by modulating 5-lipoxygenase, and depolarizing mitochondrial membrane potential in androgen sensitive and refractory prostate cancer cells without modulating p53 activity: signaling cascade and drug-DNA interaction. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 5;698(1-3):110-21.

[2]. Mandal SK, et al. Lycopodine from Lycopodium clavatum extract inhibits proliferation of HeLa cells through induction of apoptosis via caspase-3 activation. Eur J Pharmacol. 2010 Jan 25;626(2-3):115-22.

石松鹼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.106g/cm3

[ 沸点 ]:
373.464ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₅NO

[ 分子量 ]:
247.37600

[ 闪点 ]:
137.245ºC

[ 精确质量 ]:
247.19400

[ PSA ]:
20.31000

[ LogP ]:
2.94810

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.556

石松鹼安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

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石松鹼海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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