Haemanthamine

Haemanthamine用途

Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。

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Haemanthamine名称

[ CAS 号 ]:
466-75-1

[ 英文名 ]:
Haemanthamine

[英文别名 ]:

Epihaemanthamin
Haemanthanin
Natalensin
3-Epicrinamine
Natalensine

Haemanthamine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

血红素(1-100μM；24-48小时；A2780细胞)治疗显示细胞活力的时间和剂量依赖性下降[2]。血红素(10μM；24-72小时；A2780细胞)处理可显著抑制A2780细胞增殖[2]。血红素结合在大核糖体亚单位的肽基转移酶中心的A位点裂缝处,与25S rRNA形成独特的分子相互作用。血红素对rRNA前处理具有高度特异性的抑制作用,导致p53依赖的抗肿瘤监视途径被称为核仁应激[1]。细胞活力测定[2]细胞系：A2780卵巢癌细胞浓度：1μM、10μM、50μM、100μM培养时间：24小时、48小时结果：细胞活力呈时间和剂量依赖性下降。细胞增殖测定[2]细胞系：A2780卵巢癌细胞浓度：10μM孵育时间：24小时、48小时、72小时结果：导致A2780细胞增殖明显抑制。

[体内研究]

血红素在大鼠体内的药代动力学研究表明,血红素在大鼠体内呈30min的快速分布期,70.4min的半衰期,经肾脏清除后有较大的清除作用。13.7 L/kg的高分布量表明细胞内渗透性高,单次给药10 mg/kg后,其血浆浓度保持在1μM以上至少1小时[1]。

[参考文献]

[1]. Pellegrino S, et al. The Amaryllidaceae Alkaloid Haemanthamine Binds the Eukaryotic Ribosome to Repress Cancer Cell Growth. Structure. 2018 Mar 6;26(3):416-425.e4.

[2]. Seifrtová M, et al. Haemanthamine alters sodium butyrate-induced histone acetylation, p21WAF1/Cip1 expression, Chk1 and Chk2 activation and leads to increased growth inhibition and death in A2780 ovarian cancer cells. Phytomedicine. 2017 Nov 15;35:1-10.

Haemanthamine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.42g/cm3

[ 沸点 ]:
467.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉NO₄

[ 分子量 ]:
301.33700

[ 闪点 ]:
236.5ºC

[ 精确质量 ]:
301.13100

[ PSA ]:
51.16000

[ LogP ]:
1.12460

[ 蒸汽压 ]:
1.53E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
-20°C

Haemanthamine

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