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cis-ACPD

cis-ACPD用途

cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
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cis-ACPD名称

[ CAS 号 ]:
477331-06-9

[ 英文名 ]:
cis-ACPD

[英文别名 ]:

cis-ACPD生物活性

[ 描述 ]:

cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDA:3.3 μM (IC50)

mGluR2:13 μM (EC50)

mGluR4:50 μM (EC50)


[体外研究]

cis ACPD是一种选择性II类mGluR激动剂,mGluR2、mGluR4、mGluR1和mGluR5的EC50分别为13、50、>300和>300μM[2]。磷酸化inos(1)的水解[3H-1]。

[体内研究]

顺式ACPD(1-1000mg/kg；i.p.)在大鼠中产生剂量相关的惊厥[1]。

[参考文献]

[1]. Schoepp DD, et, al. In vitro and in vivo pharmacology of trans- and cis-(+-)-1-amino-1,3-cyclopentanedicarboxylic acid: dissociation of metabotropic and ionotropic excitatory amino acid receptor effects. J Neurochem. 1991 May; 56(5):1789-96.

[2]. Conti P, et, al. Synthesis and pharmacology of 3-hydroxy-delta2-isoxazoline-cyclopentane analogues of glutamic acid. Farmaco. 2002 Nov; 57(11): 889-95.

cis-ACPD物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H22N2O8

[ 分子量 ]:
346.333

[ 精确质量 ]:
346.137604

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