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Ononetin

Ononetin用途

Ononetin是一种天然脱氧苯偶姻,是一种有效的选择性TRPM3通道阻滞剂,IC50为0.3μM[1]。

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Ononetin名称

[ CAS 号 ]:
487-49-0

[ 中文名 ]:
2',4'-二羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰苯

[ 英文名 ]:
Ononetin

[英文别名 ]:

Phenobarbital sodium salt
2,4-dihydroxy-4'-methoxy deoxybenzoin

Ononetin生物活性

[ 描述 ]:

Ononetin是一种天然脱氧苯偶姻,是一种有效的选择性TRPM3通道阻滞剂,IC50为0.3μM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TRPM3:0.3 μM (IC50)

[体外研究]

Ononetin(1-10μM)通过重组表达的TRPM3α2完全可逆地消除Ca2+进入和离子电流,并在小鼠或大鼠背根神经节(DRG)神经元的原代培养中阻断孕烯醇酮硫酸盐诱导的Ca2+进入,表明对内源性表达的TRPM3具有生物活性[1]。Ononetin的氧化中间体可能参与激活TRPA1,但不参与Ononetin阻断TRPM3[1]。

[体内研究]

Ononetin(10 mg/kg,i.p.)治疗完全逆转已建立的弗氏完全佐剂(FCA)诱导的热超敏反应,表明Trpm3-/-小鼠的超敏反应丧失不太可能是由发育或代偿机制引起的,并表明Trpm3可能是炎性疼痛的易处理靶点[2]。

[参考文献]

[1]. I Straub, et al. Citrus fruit and fabacea secondary metabolites potently and selectively block TRPM3. Br J Pharmacol. 2013 Apr;168(8):1835-50.

[2]. Omar Alkhatib, et al. Promiscuous G-Protein-Coupled Receptor Inhibition of Transient Receptor Potential Melastatin 3 Ion Channels by Gβγ Subunits. J Neurosci. 2019 Oct 2;39(40):7840-7852.

Ononetin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.275g/cm3

[ 沸点 ]:
464.7ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
158.0-162.0°C

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄O₄

[ 分子量 ]:
258.26900

[ 闪点 ]:
176.9ºC

[ 精确质量 ]:
258.08900

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
2.53180

[ 蒸汽压 ]:
2.95E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.62

[ 储存条件 ]:
室温

Ononetin安全信息

[ 海关编码 ]:
2914509090

Ononetin合成路线

详细合成路线

Ononetin上下游产品

Ononetin上游产品

Ononetin下游产品

Ononetin海关

[ 海关编码 ]: 2914509090

[ 中文概述 ]:
2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%