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cis-Sulindac sulfide

cis-Sulindac sulfide用途

Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。

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cis-Sulindac sulfide名称

[ CAS 号 ]:
49627-27-2

[ 中文名 ]:
舒林酸硫化物

[ 英文名 ]:
Sulindac Sulfide

[英文别名 ]:

SULINDAC SULFIDE

cis-Sulindac sulfide生物活性

[ 描述 ]:

Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> γ分泌酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> γ分泌酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 20.2 μM (γ42-secretase)[1].

[体外研究]

用100μS舒林酸硫化物(SSide)处理可能通过诱导细胞凋亡导致细胞死亡,导致Aβ生成以及总蛋白表达的显着降低。 Sulindac硫化物的Aβ42分泌的IC50值为30.6±2.8μM。 SSone和naproxen对Aβ40或Aβ42分泌以及高达100μM的Notch切割均无影响。观察到舒林酸硫化物以剂量依赖性方式抑制γ42-分泌酶活性。 SSide在体外抑制γ42-分泌酶活性的IC50值为20.2±2.6μM。通过在速率对酶浓度的曲线图中SSide浓度的增加,在斜率中发现减少,表明舒林酸硫化物不是不可逆的或假不可逆的抑制剂。此外,当透析的溶解的γ-分泌酶部分用舒林酸硫化物预处理没有舒林酸硫化物的CHAPSO缓冲液时,γ-分泌酶活性几乎完全恢复。从这些数据可以看出,Sulindac硫化物的真正分子靶点是γ-分泌酶复合物,Sulindac硫化物可作为可逆的γ-分泌酶抑制剂[1]。

[参考文献]

[1]. Takahashi Y, et al. Sulindac sulfide is a noncompetitive gamma-secretase inhibitor that preferentially reduces Abeta 42 generation. J Biol Chem. 2003 May 16;278(20):18664-70.

[相关活性小分子]

cis-Sulindac sulfide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
526.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
189-191ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇FO₂S

[ 分子量 ]:
340.411

[ 闪点 ]:
272.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
340.093323

[ PSA ]:
62.60000

[ LogP ]:
5.74

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

cis-Sulindac sulfide安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-42/43-63

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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