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γ-分泌酶是膜内裂解蛋白复合物,其负责从淀粉样蛋白前体蛋白(APP)产生淀粉样蛋白β(Aβ)。除早老素(PSEN)外,成熟且活跃的γ-分泌酶复合物由三个额外的亚基组成:Nicastrin(Nct),PSEN增强子2(Pen-2)和前咽1(APH-1)A或B. γ-分泌酶复合物蛋白水解酶1型跨膜蛋白,其中包括APP,Notch受体和配体,Erb4受体和N-钙黏着蛋白。用DAPT抑制γ-分泌酶显着降低了所有基因型神经元中细胞外Aβ38,Aβ40和Aβ42的产生。抑制或调节γ-分泌酶的化合物可被认为是AD的潜在治疗剂,因为它们的使用似乎是预防老年斑(SP)形成的合理策略。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

γ-分泌酶调节剂1

γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。

  • CAS号:1172637-87-4
  • 分子式:C24H24N4OS
  • 分子量:416.53900
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

γ-分泌酶调节剂2

Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂,可用于阿尔兹海默。

  • CAS号:1093978-89-2
  • 分子式:C25H22F4N6O2
  • 分子量:514.47500
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.43 g/cm3
  • 沸点:729.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:395.2ºC
  • CAS号:870843-42-8
  • 分子式:C25H26FN3O2
  • 分子量:419.49100
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.195g/cm3
  • 沸点:649.168ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:346.405ºC

DAPT (GSI-IX)

DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。

  • CAS号:208255-80-5
  • 分子式:C23H26F2N2O4
  • 分子量:432.460
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:612.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:324.1±31.5 °C

BMS 433796

BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。

  • CAS号:935525-13-6
  • 分子式:C19H16F2N4O4
  • 分子量:402.35200
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cis-Sulindac sulfide

Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。

  • CAS号:49627-27-2
  • 分子式:C20H17FO2S
  • 分子量:340.411
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:189-191ºC
  • 闪点:272.1±30.1 °C

N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺

RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

  • CAS号:847925-91-1
  • 分子式:C22H20F5N3O3
  • 分子量:469.405
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:696.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:374.9±31.5 °C

盐霉素

MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。

  • CAS号:471905-41-6
  • 分子式:C21H21ClF2O4S
  • 分子量:442.904
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:616.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:326.9±31.5 °C

ELN 318463外消旋

ELN 318463 racemate 是 ELN 318463 的外消旋体。ELN 318463 是一种选择性的 gamma-secretase 抑制剂。

  • CAS号:851599-82-1
  • 分子式:C19H20BrClN2O3S
  • 分子量:471.8
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-((1R)-1-(((4-氯苯基)磺酰基)(2,5-二氟苯基)氨基)乙基)-5-氟苯丁酸

BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。

  • CAS号:290315-45-6
  • 分子式:C24H21ClF3NO4S
  • 分子量:511.941
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:620.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:328.7±34.3 °C

L-685458

L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。

  • CAS号:292632-98-5
  • 分子式:C39H52N4O6
  • 分子量:672.85300
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

γ-分泌酶抑制剂

YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂,裂解Notch和APPL的IC50分别为2.92±0.22和 2.64±0.30 nM。

  • CAS号:209984-56-5
  • 分子式:C26H23F2N3O3
  • 分子量:463.476
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:801.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:257-259ºC
  • 闪点:438.4±34.3 °C

Z-岛-亮氨酸醛

Z-Ile-Leu-aldehyde(Z-IL-CHO; GSI-XII)是_gamma_-secretase抑制剂,Notch信号转导抑制剂。

  • CAS号:161710-10-7
  • 分子式:C20H30N2O4
  • 分子量:362.46300
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nirogacestat

Nirogacestat (PF-3084014) 是一种可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。

  • CAS号:1290543-63-3
  • 分子式:C27H41F2N5O
  • 分子量:489.64400
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY-411575异构体1

LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。

  • CAS号:209984-58-7
  • 分子式:C26H23F2N3O4
  • 分子量:479.47500
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

司马西特

Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。

  • CAS号:425386-60-3
  • 分子式:C19H27N3O4
  • 分子量:361.435
  • 类别:β淀粉样蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:681.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-212°C
  • 闪点:366.2±31.5 °C

(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-alpha-羟基苯乙酰胺

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

  • CAS号:209984-57-6
  • 分子式:C26H23F2N3O4
  • 分子量:479.475
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:836.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:328.47°C
  • 闪点:459.4±34.3 °C

NGP555

NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。

  • CAS号:1304630-27-0
  • 分子式:C23H23FN4S
  • 分子量:406.519
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:574.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.5±32.9 °C

化合物E.

Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。

  • CAS号:209986-17-4
  • 分子式:C27H24F2N4O3
  • 分子量:490.501
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:778.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:424.7±32.9 °C

塞来西布

BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

  • CAS号:1146699-66-2
  • 分子式:C20H17ClF4N4O4S
  • 分子量:520.885
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:652.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:348.3±34.3 °C

γ-分泌酶调节剂3

gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。

  • CAS号:1431697-84-5
  • 分子式:C24H23FN4OS
  • 分子量:434.529
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:326.0±34.3 °C

Itanapraced

Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。

  • CAS号:749269-83-8
  • 分子式:C16H11Cl2FO2
  • 分子量:325.16200
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A