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7-丁基-6-(4-羟基苯基)-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪

用途

芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。
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名称

[ CAS 号 ]:
496864-16-5

[ 中文名 ]:
4-(7-丁基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-6-基)苯酚

[ 英文名 ]:
Aloisine A

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

CDK1/cyclinB:0.15 μM (IC50)

CDK2/cyclinA:0.12 μM (IC50)

CDK2/cyclinE:0.4 μM (IC50)

CDK5/p35:0.16 μM (IC50)

GSK-3β:0.5 μM (IC50)

GSK-3α:1.5 μM (IC50)

JNK:3-10 μM (IC50)

ERK1:18 μM (IC50)

ERK2:22 μM (IC50)


[体外研究]

芦荟碱A抑制erk1(IC50=18µM)、erk2(IC50=22µM)、c-Jun N-末端激酶(JNK；IC50~3-10µM)。芦荟碱A对蛋白激酶Cα、β1、β2、γ、δ、ε、η、ξ没有影响(所有IC50>100µM)[1]。芦荟碱A(0.1,1,10,100µM)完全阻断分裂的NT2细胞(IC50=7μM)和分化的有丝分裂后神经元(hNT；IC50=10.5μM),并且实际上很少有细胞死亡[1]。芦荟碱A作为野生型(WT)-CFTR[人气道上皮细胞Calu-3和WT-CFTR中国仓鼠卵巢(CHO)细胞]、G551D-CFTR(G551D-CFTR-CHO细胞)和F508del CFTR(在温度校正的人气道上皮细胞F508del/F508del CF15细胞中)的亚微摩尔激活剂[2]。

[参考文献]

[1]. Yvette Mettey, et al. Aloisines, a new family of CDK/GSK-3 inhibitors. SAR study, crystal structure in complex with CDK2, enzyme selectivity, and cellular effects. J Med Chem. 2003 Jan 16;46(2):222-36.

[2]. Sabrina Noel, et al. Discovery of pyrrolo[2,3-b]pyrazines derivatives as submicromolar affinity activators of wild type, G551D, and F508del cystic fibrosis transmembrane conductance regulator chloride channels. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Oct;319(1):349-59.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.227g/cm3

[ 熔点 ]:
281-283ºC

[ 分子式 ]:
C16H17N3O

[ 分子量 ]:
267.32600

[ 精确质量 ]:
267.13700

[ PSA ]:
61.80000

[ LogP ]:
3.67310

[ 折射率 ]:
1.655

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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