螺拉米特

螺拉米特用途

Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂,Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。

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螺拉米特名称

[ CAS 号 ]:
510-74-7

[ 中文名 ]:
螺拉米特

[ 英文名 ]:
AMI-193

[中文别名 ]:

螺哌丙苯

[英文别名 ]:

AMI-193
Espiramida
Spiramide
Fluroxyspiramine
Spiramidum

螺拉米特生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2 Receptor:2 nM (Ki)

D2 Receptor:3 nM (Ki)

5-HT1A Receptor:50 nM (Ki)

D1 Receptor:2530 nM (Ki)

5-HT1C Receptor:4300 nM (Ki)

[体外研究]

螺酰胺保留对5-HT1A位点的亲和力(Ki=50nM),也结合在多巴胺D2位点(Ki=3nM),但对多巴胺D1位点的亲和力较低(Ki=2530nM)[1]。

[体内研究]

AMI-193(0.003-0.01 mg/kg；i.m.)剂量依赖性地降低猴子在固定间隔(FI)刺激终止计划下的应答率[2]。AMI-193(0.003-0.01mg/kg；i.m.)在药物辨别实验中减弱可卡因的辨别刺激效应[2]。AMI-193(0.003-0.01mg/kg；i.m.)降低了静脉注射可卡因(0.1mg/滴注)二级方案下的应答率[2]。动物模型：成年雄性松鼠猴(850-1300g)[2]剂量：0.003,0.01mg/kg给药：每周二、三、四给药,第二周结果：缓解率降低。可卡因可逆转其降速作用。

[参考文献]

[1]. Ismaiel AM, et, al. Antagonism of 1-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropane stimulus with a newly identified 5-HT2- versus 5-HT1C-selective antagonist. J Med Chem. 1993 Aug 20;36(17):2519-25.

[2]. Czoty PW, et, al. Behavioral effects of AMI-193, a 5-HT(2A)- and dopamine D(2)-receptor antagonist, in the squirrel monkey. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Oct;67(2):257-64.

[3]. Kjellberg B, et, al. Partial restoration by a neuroleptic (spiramide) of items of grooming behaviour suppressed by amphetamine. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1974 Jul;210(1):61-6.

螺拉米特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.26 g/cm3

[ 沸点 ]:
609.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆FN₃O₂

[ 分子量 ]:
383.45900

[ 闪点 ]:
322.2ºC

[ 精确质量 ]:
383.20100

[ PSA ]:
44.81000

[ LogP ]:
3.35480

[ 折射率 ]:
1.621

螺拉米特安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

螺拉米特合成路线

详细合成路线

螺拉米特上下游产品

螺拉米特上游产品

螺拉米特下游产品

螺拉米特海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%