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GW-803430

GW-803430用途

GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。

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GW-803430名称

[ CAS 号 ]:
515141-51-2

[ 英文名 ]:
GW 803430

[英文别名 ]:

GW-3430
UNII-4R0136W1PR
Guggulsterone
QCR-157

GW-803430生物活性

[ 描述 ]:

GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 9.3 (MCH R1)[1]

[体外研究]

GW-803430对MCH诱导的MCHR1受体具有很强的拮抗作用,其IC50值约为13 nM[2]。

[体内研究]

与对照组相比,GW-803430(0.3、3和15 mg/kg；口服；每日一次)导致持续的剂量依赖性体重减轻[1]。GW-803430具有良好的药代动力学特性(生物利用度=31%,t1/2=11h)和小鼠脑渗透性(6:1脑：血浆浓度),是一种理想的化合物[1]。动物模型：高脂饮食诱导的肥胖AKR/J小鼠[1]剂量：0.3、3和15mg/kg给药：口服、qd、12d结果：与对照组相比,分别造成-6.2%、-12.1%和-13.1%的持续剂量依赖性体重减轻。

[参考文献]

[1]. Hertzog DL, et al. The discovery and optimization of pyrimidinone-containing MCH R1 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4723-7.

[2]. Velusami CC, et al. Effect of Nelumbo nucifera Petal Extracts on Lipase, Adipogenesis, Adipolysis, and Central Receptors of Obesity. Evid Based Complement Alternat Med. 2013;2013:145925.

GW-803430物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₄ClN₃O₃S

[ 分子量 ]:
481.99400

[ 精确质量 ]:
481.12300

[ PSA ]:
84.83000

[ LogP ]:
5.18870

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

GW-803430MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

GW-803430安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

GW-803430文献

Preclinical evaluation of melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonism for the treatment of obesity and depression.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 329(2) , 429-38, (2009)

The mammalian neuropeptide, melanin-concentrating hormone, interacts with two G protein-coupled receptors, melanin-concentrating hormone receptor (MCHR) 1 and MCHR2; however, only MCHR1 is expressed i...

Suppression of alcohol self-administration and reinstatement of alcohol seeking by melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH1-R) antagonism in Wistar rats.

Psychopharmacology 211(4) , 367-75, (2010)

Melanin-concentrating hormone (MCH) is involved in regulation of appetitive behaviors as well as emotional reactivity and reward, behavioral domains relevant to alcohol addiction.We evaluated the effe...

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