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SW044248

SW044248用途

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

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SW044248名称

[ CAS 号 ]:
522650-83-5

[ 中文名 ]:
2-[(5-乙基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-基)硫基]-N-(2-甲氧基苯基)丁酰胺

[ 英文名 ]:
SW044248

[英文别名 ]:

SW-044248
SW044248

SW044248生物活性

[ 描述 ]:

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

[体外研究]

SW044248是一种非经典的Top1抑制剂,对某些NSCLC细胞系具有选择性毒性。 SW044248对Top2没有影响。 SW044248(2,5,10M)快速抑制敏感细胞(HCC4017和H292细胞)中的转录,翻译和DNA合成,但不抑制不敏感细胞(HBEC30KT细胞和HCC44细胞)。 SW044248(10μM)通过激酶GCN2和PKR快速激活整合的应激反应。在HCC4017细胞中Top1的抑制有助于SW044248的毒性。由于p21CDKN1A的上调,SW044248(5,10μM)对HBEC30KT和HCC44细胞系没有影响[1]。 SW044248在18/74 NSCLC系中具有选择性毒性[2]。

[细胞实验]

在96孔板的孔中加入100μL50,000个细胞/ mL的单个细胞系的细胞悬浮液。第二天，向每个孔中加入100μL用2X浓度的SW044248或喜树碱或DMSO一式三份取代的细胞培养基。 96和120小时后，用CelTiter-Glo测量孔中的ATP浓度。用读板器[1]测量发光。

[参考文献]

[1]. Zubovych IO, et al. A Novel Inhibitor of Topoisomerase I Is Selectively Toxic for a Subset of Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):23-36.

[2]. Kim HS, et al. Systematic identification of molecular subtype-selective vulnerabilities in non-small-cell lung cancer. Cell. 2013 Oct 24;155(3):552-66.

[相关活性小分子]

SW044248物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃N₅O₂S

[ 分子量 ]:
421.515

[ 精确质量 ]:
421.157257

[ LogP ]:
4.48

[ 外观性状 ]:
light yellow solid

[ 折射率 ]:
1.675

[ 储存条件 ]:
-20℃

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