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2-苯基氨基腺苷

2-苯基氨基腺苷用途

CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。

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2-苯基氨基腺苷名称

[ CAS 号 ]:
53296-10-9

[ 中文名 ]:
2-苯基氨基腺苷

[ 英文名 ]:
CV 1808

[中文别名 ]:

2-苯胺基腺苷

[英文别名 ]:

[3H]-2-Phenylaminoadenosine

2-苯基氨基腺苷生物活性

[ 描述 ]:

CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

CV1808在100μM时对抗IgE诱导的激活具有抑制作用[1]。在Forskolin存在的情况下(PC12细胞为1μM；Jurkat细胞为10μM),CV1808的EC50值为2μM[2]。

[体内研究]

观察Sprague-Dawley大鼠的单个传入小动脉,并用含有CV1808(CV-1808)的溶液进行灌注。灌注CV1808(0.002-2μM)可扩张传入小动脉[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重370-410 g[3]剂量：0.002、0.02、0.2和2μM给药：观察Sprague-Dawley大鼠的单个传入小动脉,并用含有CV-1808的溶液超灌注。结果：传入小动脉直径从17.0±0.3增加到17.2±0.4、17.8±0.4、18.5±0.5和19.9±0.7μM,浓度为0.002、0.02、0.2和2μM时为17.2±2.4%。

[参考文献]

[1]. K H Yip, et al. Reciprocal modulation of anti-IgE induced histamine release from human mast cells by A₁ and A(2B) adenosine receptors. Br J Pharmacol. 2011 Sep;164(2b):807-19.

[2]. I van der Ploeg,et al.Functional characterization of adenosine A2 receptors in Jurkat cells and PC12 cells using adenosine receptor agonists. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.1996 Feb;353(3):250-60.

[3]. Ming-Guo Feng, et al. Afferent arteriolar vasodilator effect of adenosine predominantly involves adenosine A2B receptor activation. Am J Physiol Renal Physiol. 2010 Aug;299(2):F310-5.

2-苯基氨基腺苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.78g/cm3

[ 沸点 ]:
766ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
210-212ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₈N₆O₄

[ 分子量 ]:
358.35

[ 闪点 ]:
417.1ºC

[ 精确质量 ]:
358.13900

[ PSA ]:
151.57000

[ LogP ]:
0.41780

[ 外观性状 ]:
灰白色至淡黄色固体

[ 折射率 ]:
1.829

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 3.6 mg/mL

2-苯基氨基腺苷安全信息

[ WGK德国 ]:
3

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