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尼马地平A

尼马地平A用途

尼马地平-A是EGL-19 L型钙通道的特异性抑制剂[1]。尼马地平-A是一种细胞通透性L型钙通道抑制剂,可使TRAIL抗性癌细胞对该配体敏感[2]。

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尼马地平A名称

[ CAS 号 ]:
54280-71-6

[ 中文名 ]:
尼马地平A

[ 英文名 ]:
Nemadipine-A

[英文别名 ]:

HMS3262D09
Nemadipine-A

尼马地平A生物活性

[ 描述 ]:

尼马地平-A是EGL-19 L型钙通道的特异性抑制剂[1]。尼马地平-A是一种细胞通透性L型钙通道抑制剂,可使TRAIL抗性癌细胞对该配体敏感[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

尼马地平-A是EGL-19的特异性高效抑制剂。尼马地平-A(µM)足以消除egl-19(ad695)中观察到的麻痹程度增强；crIs4突变体[1]。尼马地平-A通过下调抗凋亡蛋白survivin,强烈增强TRAIL诱导的TRAIL耐药肺癌细胞凋亡[2]。尼马地平-A使H1299肺癌细胞对TRAIL诱导的细胞毒性敏感[2]。尼马地平-A(20μM)与TRAIL(20 ng/mL)联合使用可诱导半胱天冬酶介导的凋亡细胞死亡[2]。细胞活力测定[2]细胞系：H1299肺腺癌细胞浓度：0、5、10、20和30μM培养时间：8小时结果：H1299细胞对TRAIL的凋亡效应有抵抗力,但在这些细胞中联合施用尼马地平-A和TRAIL会导致细胞毒性显著增加,且呈剂量依赖性。Western Blot分析[2]细胞系：H1299细胞浓度：20μM培养时间：8小时结果：TRAIL和尼马地平-A(T/N；分别为20 ng/mL和20μM)联合处理可诱导H1299细胞死亡。

[参考文献]

[1]. Peter I Joyce, et al. The atypical calpains: evolutionary analyses and roles in Caenorhabditis elegans cellular. PLoS Genet. 2012;8(3):e1002602.degeneration

[2]. Seong Ho Park, et al. Down-Regulation of Survivin by Nemadipine-A Sensitizes Cancer Cells to TRAIL-Induced Apoptosis. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jan;21(1):29-34.

尼马地平A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈F₅NO₄

[ 分子量 ]:
419.34300

[ 精确质量 ]:
419.11600

[ PSA ]:
64.63000

[ LogP ]:
4.07190

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

尼马地平AMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

尼马地平A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 海关编码 ]:
2933399090

尼马地平A合成路线

详细合成路线

尼马地平A海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%