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Rofecoxib (D5)

Rofecoxib (D5)用途

罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。
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Rofecoxib (D5)名称

[ CAS 号 ]:
544684-93-7

[ 英文名 ]:
Rofecoxib-d5

[英文别名 ]:

Rofecoxib (D5)生物活性

[ 描述 ]:

罗非昔布D5(MK 966 D5)是氘标记的罗非昔布。罗非昔布是一种有效的、特异的口服活性COX-2抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,人COX-2的IC50分别为26和18 nM,COX-2的选择性是人COX-1的1000倍(在U937细胞中IC50>50μM,在中国仓鼠卵巢细胞中IC50>15μM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Rofecoxib, et al. Rofecoxib [Vioxx, MK-0966; 4-(4'-methylsulfonylphenyl)-3-phenyl-2-(5H)-furanone]: a potent and orally active cyclooxygenase-2 inhibitor. Pharmacological and biochemical profiles. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Aug;290(2):551-60.

[3]. Liu NN, et al. Rofecoxib inhibits retinal neovascularization via down regulation of cyclooxygenase-2 and vascular endothelial growth factor expression. Clin Exp Ophthalmol. 2015 Jul;43(5):458-65.

[4]. Stoppoloni D, et al. Synergistic effect of gefitinib and rofecoxib in mesothelioma cells. Mol Cancer. 2010 Feb 2;9:27.

Rofecoxib (D5)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H14O4S

[ 分子量 ]:
314.35600

[ 精确质量 ]:
314.06100

[ PSA ]:
68.82000

[ LogP ]:
3.63850

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
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