GW779439X

GW779439X用途

GW779439X是一种在S。奥里斯面食激酶Stk1。GW779439X增强了β-内酰胺类抗生素对各种MRSA和MSSA菌株的活性,有些甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X是一种AURKA抑制剂,通过半胱天冬酶3/7途径诱导细胞凋亡[1][2]。耐甲氧西林葡萄球菌。奥里斯；MSSA：对甲氧西林敏感的S。奥里斯

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GW779439X名称

[ CAS 号 ]:
551919-98-3

[ 英文名 ]:
GW779439X

[英文别名 ]:

TCMDC-138687
GW779439X

GW779439X生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Aurora A

Stk1

apoptosis

[体外研究]

GW779439X(2μM)对Stk1具有生物化学抑制作用。GW779439X(5μM)增强头孢他洛林对头孢他洛林耐药MRSA菌株的活性。GW779439X能够增强苯唑西林对各种S。金黄色葡萄球菌分离株,包括MRSA和MSSA分离株,但在含有PBP2A的菌株中,这种增强作用明显最强[1]。GW779439X对AGP-01细胞系(IC50=0.57μM)具有生长抑制作用。GW779439X(1μM)显著阻断G0/G1期和亚G1期的细胞周期。GW779439X(1μM；72小时；AGP-01细胞)显著降低参与增殖进展的基因(c-MYC、NRAS和CDC25A)的表达水平,并增加参与细胞周期阻滞的基因(CDKN1A和TP53)的表达水平[2]。

[参考文献]

[1]. Mesquita FP, et al. Kinase inhibitor screening reveals aurora-a kinase is a potential therapeutic and prognostic biomarker of gastric cancer [published online ahead of print, 2021 Jun 23]. J Cell Biochem. 2021;10.1002/jcb.30015.

[2]. Schaenzer AJ, et al. GW779439X and Its Pyrazolopyridazine Derivatives Inhibit the Serine/Threonine Kinase Stk1 and Act As Antibiotic Adjuvants against β-Lactam-Resistant Staphylococcus aureus. ACS Infect Dis. 2018;4(10):1508-1518.

GW779439X物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₁F₃N₈

[ 分子量 ]:
454.451

[ 精确质量 ]:
454.184113

[ LogP ]:
4.03

[ 折射率 ]:
1.680

GW779439X

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GW779439X生物活性

GW779439X物理化学性质

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