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GSTO1-IN-1

GSTO1-IN-1用途

GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。

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GSTO1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
568544-03-6

[ 中文名 ]:
GSTO1-IN-1

[ 英文名 ]:
GSTO1-IN-1

[英文别名 ]:

MFCD03965279

GSTO1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 谷胱甘肽S-转移酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 31 nM (GSTO1)[1]

[体外研究]

GSTO1-IN-1(C1-27)有效抑制GSTO1酶活性,IC50值为31 nM。 GSTO1-IN-1还有效地与5-氯甲基荧光素二乙酸酯(CMFDA)竞争结合重组蛋白,以及可溶性蛋白质组环境中的内源性GSTO1。用GSTO1-IN-1处理的HCT116细胞也以剂量依赖性方式显示细胞活力降低。 GSTO1-IN-1抑制亚微摩尔浓度的HCT116细胞的克隆形成存活[1]。

[体内研究]

为了测试GSTO1-IN-1是否具有体内功效,在人结肠癌细胞系异种移植模型中评估其作用。 GSTO1-IN-1(20-45mg/kg)作为单一药剂施用于携带HCT116异种移植物的裸鼠。处理5周后,与载体处理组相比,GSTO1-IN-1处理的小鼠中肿瘤生长受到显着抑制(P <0.05)。 GSTO1-IN-1治疗通常对小鼠的耐受性高达45 mg/kg,在整个研究期间没有明显的毒性迹象和平均体重没有显着变化[1]。

[细胞实验]

通过MTT测定评估细胞增殖。将癌细胞H630，HT29和HCT116接种在96孔微量滴定板中，并在过夜附着后，用GSTO1抑制剂（例如，GSTO1-IN-1; 0.1,1,10和100μM）处理。 72小时后，向各孔中加入MTT溶液（3mg / mL; 20mL），将细胞在37℃下温育3小时。孵育后，除去每个孔的培养基，将由活细胞形成的深蓝色甲crystals晶体溶解在DMSO（每孔150mL）中。在酶标仪上在570nm处测量吸光度强度。使用ApoTox-Glo triplex测定评估24小时处理后的细胞活力。对每种细胞系进行至少三次独立的剂量反应实验，每种浓度测试一式三份[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在初步研究中，将指数期的HCT116细胞（1×106）皮下注射到8至10周龄雌性裸鼠（25-30g）的左侧腹中。使用标准卡尺每周测量肿瘤的垂直直径三次，并计算肿瘤体积。允许肿瘤生长至50mm 3的体积，并将小鼠随机分入对照组（n = 5）和GSTO1-IN-1（n = 3）治疗组。 GSTO1-IN-1在开始5天/ 2天的前5周腹膜内给药（20mg / kg每天）。然后在接下来的23天内将剂量增加至每天25mg / kg，并且在剩余的治疗持续时间内进一步升高至每天5mg / kg至最终剂量45mg / kg。每周测量肿瘤体积和体重三次，以监测治疗期间的肿瘤负荷和体重减轻。在实验结束时，杀死动物并收集肿瘤，肾脏和肝脏，固定并石蜡包埋用于组织学[1]。

[参考文献]

[1]. Ramkumar K, et al. Mechanistic evaluation and transcriptional signature of a glutathione S-transferase omega 1 inhibitor. Nat Commun. 2016 Oct 5;7:13084.

[相关活性小分子]

EZATIOSTAT游离的 | GSTO-IN-2

GSTO1-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₂Cl₂N₂O₃S

[ 分子量 ]:
311.185

[ 精确质量 ]:
309.994568

[ LogP ]:
1.25

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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