GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。
AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。
Ezatiostat 是一种 glutathione 类似物,为谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。
Curzerene 是倍半萜,从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡(apoptosis)。
α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。
Sperabillin A (dihydrochloride)是从链霉菌培养液中分离到的新型谷胱甘肽S转移酶(glutathione S-transferase)抑制剂。
Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
Coniferyl ferulate,一种从 Angelicae sinensis 中分离的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3 μM。
Seneciphylline 是千里光植物中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性,但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。
Ezatiostat(TER199; TLK199)盐酸盐是谷胱甘肽类似物,是谷胱甘肽s-转移酶(GST)P1-1抑制剂。
TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值为0.56 μM。
TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。
新型高效、选择性、不可逆GSTP1抑制剂
BRD2889是生物碱胡椒胺的类似物。BRD2889是肺动脉高压(PH)中GSTP1-ISCU轴的强大调节器[1]。
7-Acetoxy-4-methylcoumarin 是一种 GST 的抑制剂。7-Acetoxy-4-methylcoumarin 在体外抑制 AFB1-DNA 结合,抑制率 为36.7%。
乙醇酸钠是一种利尿剂。乙基炔酸钠是谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)的抑制剂。乙基炔酸钠是NF-kB信号通路的有效抑制剂,也可调节白三烯的形成。乙醇酸钠还抑制L型电压依赖性和储存操作的钙通道,导致气道平滑肌(ASM)细胞松弛。乙基炔酸钠具有抗炎特性,可减少类视黄醇诱导的小鼠耳水肿[1][2][3][4]。