阿立必利
阿立必利用途
阿立必利名称
[ CAS 号 ]:
59338-93-1
[ 中文名 ]:
阿立必利
[ 英文名 ]:
Alizapride
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- EINECS 261-710-6
- MFCD00867757
阿立必利生物活性
[ 描述 ]:
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Dopamine 2 receptor
[体内研究]
[参考文献]
阿立必利物理化学性质
[ 密度 ]:
1.224 g/cm3
[ 沸点 ]:
597.6ºC at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
3360°C
[ 分子式 ]:
C16H21N5O2
[ 分子量 ]:
315.37000
[ 闪点 ]:
315.2ºC
[ 精确质量 ]:
315.17000
[ PSA ]:
83.14000
[ LogP ]:
1.67550
阿立必利毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- DM1250000
- CHEMICAL NAME :
- 1H-Benzotriazole-5-carboxamide, 6-methoxy-N-((1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl)methyl)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 59338-93-1
- LAST UPDATED :
- 199612
- DATA ITEMS CITED :
- 1
- MOLECULAR FORMULA :
- C16-H21-N5-O2
- MOLECULAR WEIGHT :
- 315.42
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Human
- DOSE/DURATION :
- 14 mg/kg/10H-I
- TOXIC EFFECTS :
- Behavioral - headache Vascular - BP elevation not characterized in autonomic section
- REFERENCE :
- NEJMAG New England Journal of Medicine. (Massachusetts Medical Soc., 10 Shattuck St., Boston, MA 02115) V.198- 1928- Volume(issue)/page/year: 312,1125,1985
阿立必利安全信息
[ WGK德国 ]:
3
[ 海关编码 ]:
2933990090
阿立必利上下游产品
阿立必利上游产品
阿立必利下游产品
阿立必利制备
1:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经酰化对氨基保护后,再硝化、还原、亚硝化并环合,生成苯并三唑衍生物,水解脱去1位上的保护基,最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,即得阿立必利。
方法2:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化,再氢化还原,亚硝化环合生成苯并三唑衍生物,然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,得到阿立必利。
上述两种方法中的最后一步如按以下进行,可直接得到盐酸阿立必利:621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L无水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后,加入600ml的含氯化氢的乙醇溶液(350g氯化氢溶于1L乙醇),此时温度升至70~80℃。冷至50℃,分离去甲苯层后,剩下的油状剩余物溶人3L甲醇,加热直至完全溶解。在其沸点温度下和150g活性炭一起过滤。往滤液中加入6L甲基乙基酮,然后冷至0℃,缓慢结晶出阿立必利。过滤,用500ml甲基乙基酮分2次洗,然后于50℃在通风干燥器中干燥。最后得687g的盐酸阿立必利,收率65%,熔点206-208℃。
阿立必利海关
[ 海关编码 ]: 2933990090
[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
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