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阿立必利

阿立必利用途

阿利沙比利是一种有效的止吐药,作为多巴胺受体拮抗剂。阿利沙比利也用于人类消化系统疾病[1][3]。
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阿立必利名称

[ CAS 号 ]:
59338-93-1

[ 中文名 ]:
阿立必利

[ 英文名 ]:
Alizapride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿立必利生物活性

[ 描述 ]:

阿利沙比利是一种有效的止吐药,作为多巴胺受体拮抗剂。阿利沙比利也用于人类消化系统疾病[1][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Dopamine 2 receptor


[体内研究]

阿利沙比利(2.5、5、10、25μg/kg;SC;连续7天)显著减少从动物分离的脾巨噬细胞结合的IgG致敏红细胞[2]。动物模型:雄性Duncan-Hartley豚鼠[2]剂量:2.5、5、10、25μg/kg给药:阿利沙比利(2.5,5,10,25μg/kg;SC;连续7天)结果:降低IgG致敏RBC的清除率。

[参考文献]

[1]. P L Warzee, et al. Manometric study of the activity of alizapride on the motor function of the human sphincter of Oddi. J Clin Pharm Ther. 1988 Aug;13(4):281-4.

[2]. Gomez, et al. Macrophage Fcgamma receptors expression is altered by treatment with dopaminergic drugs. Clinical immunology (Orlando, Fla.) vol. 90,3 (1999): 375-87.

[3]. Seng, et al. Anti-emetic effect of high-dose metoclopramide vs alizapride--a randomised crossover study. British journal of clinical pharmacology vol. 38,3 (1994): 282-4.

阿立必利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.224 g/cm3

[ 沸点 ]:
597.6ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
3360°C

[ 分子式 ]:
C16H21N5O2

[ 分子量 ]:
315.37000

[ 闪点 ]:
315.2ºC

[ 精确质量 ]:
315.17000

[ PSA ]:
83.14000

[ LogP ]:
1.67550

阿立必利毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DM1250000
CHEMICAL NAME :
1H-Benzotriazole-5-carboxamide, 6-methoxy-N-((1-(2-propenyl)-2-pyrrolidinyl)methyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
59338-93-1
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C16-H21-N5-O2
MOLECULAR WEIGHT :
315.42

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Human
DOSE/DURATION :
14 mg/kg/10H-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - headache Vascular - BP elevation not characterized in autonomic section
REFERENCE :
NEJMAG New England Journal of Medicine. (Massachusetts Medical Soc., 10 Shattuck St., Boston, MA 02115) V.198- 1928- Volume(issue)/page/year: 312,1125,1985
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阿立必利安全信息

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

阿立必利上下游产品

阿立必利上游产品

阿立必利下游产品

阿立必利制备

1:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经酰化对氨基保护后,再硝化、还原、亚硝化并环合,生成苯并三唑衍生物,水解脱去1位上的保护基,最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,即得阿立必利。
方法2:4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化,再氢化还原,亚硝化环合生成苯并三唑衍生物,然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应,得到阿立必利。
上述两种方法中的最后一步如按以下进行,可直接得到盐酸阿立必利:621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L无水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后,加入600ml的含氯化氢的乙醇溶液(350g氯化氢溶于1L乙醇),此时温度升至70~80℃。冷至50℃,分离去甲苯层后,剩下的油状剩余物溶人3L甲醇,加热直至完全溶解。在其沸点温度下和150g活性炭一起过滤。往滤液中加入6L甲基乙基酮,然后冷至0℃,缓慢结晶出阿立必利。过滤,用500ml甲基乙基酮分2次洗,然后于50℃在通风干燥器中干燥。最后得687g的盐酸阿立必利,收率65%,熔点206-208℃。

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阿立必利海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

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