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阿米舒必利

阿米舒必利用途

Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

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阿米舒必利名称

[ CAS 号 ]:
71675-85-9

[ 中文名 ]:
阿米舒必利

[ 英文名 ]:
Amisulpride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Amisulpiride
Aminosultopride
Socian
Amisulpride
Amisulpridum [INN-Latin]
amisulpridum
MFCD00866691
Deniban
EINECS 275-831-7
Solian

阿米舒必利生物活性

[ 描述 ]:

Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 2.8 nM (D2 receptor), 3.2 nM (D3 receptor)[1]

[体外研究]

Amisulpride是一种非典型的多巴胺D2/D3受体拮抗剂,人体多巴胺D2和D3的Kis分别为2.8和3.2 nM。氨磺必利(100 nM)抑制喹吡罗引发的[3H]胸苷掺入,IC50值为22±3 nM(n = 3)。氨磺必利略微但显着增加大鼠纹状体切片中[3H]多巴胺的释放(在对照条件下S2/S1 = 0.88±0.04,n = 6;在100nM氨磺必利存在下,1.04±0.08,n = 4; P <0.05并且反对7-OH-DPAT在两个脑区的抑制作用[1]。

[体内研究]

只有最高剂量的氨磺必利(100 mg/kg)才能显着降低纹状体或边缘系统中的多巴胺水平。氨磺必利以20和100mg/kg的剂量显着增加大鼠纹状体和边缘系统中多巴胺的合成。氨磺必利(0.5至75mg/kg)未能引起纹状体中多巴积累的额外增加,但在75mg/kg时略微加速边缘系统中的多巴胺合成。与载体处理的对照相比,氨磺必利(10mg/kg)增加细胞外多巴胺水平。氨磺必利(0.5至15mg/kg sc)的施用引起刺激诱发的多巴胺释放的时间和剂量依赖性增加。氨磺必利在30和100 mg/kg时显着降低纹状体ACh水平(分别为对照水平的87.5％和56.3％)[1]。在两项急性研究中,氨磺必利(70 mg/kg,po)显着增加游泳行为的持续时间[F(3,28)= 45.90,p <0.01] [2]。

[细胞实验]

评估了氨磺必利对多巴胺D3受体亚型的功能影响。简而言之，通过在1μM毛喉素存在下加入10nM喹吡罗，在人多巴胺D3受体cDNA稳定转染的NG108-15神经母细胞瘤 - 神经胶质瘤细胞中引发的促有丝分裂反应通过掺入[3H]胸苷来定量。在增加（0.1至100nM）浓度的氨磺必利[1]存在的情况下测量喹吡罗诱导的有丝分裂发生的拮抗作用。

[动物实验]

使用总共64只体重在20至30g之间的雄性瑞士白化小鼠。给动物喂食标准的颗粒饲料和随意饮水。将小鼠分成不同的组（每组n = 8），并如下进行给药：组1（对照）：蒸馏水（1mL / kg）在测试前23.5,5和1小时。第3组（氨磺必利）：氨磺必利（70 mg / kg）在试验前23.5,5和1小时[2]。

[参考文献]

[1]. Schoemaker H, et al. Neurochemical characteristics of amisulpride, an atypical dopamine D2/D3 receptor antagonist with both presynaptic and limbic selectivity. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):83-97.

[2]. Pawar GR, et al. Evaluation of antidepressant like property of amisulpride per se and its comparison with fluoxetine and olanzapine using forced swimming test in albino mice. Acta Pol Pharm. 2009 May-Jun;66(3):327-31.

[相关活性小分子]

阿米舒必利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
558.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
124-128ºC

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₇N₃O₄S

[ 分子量 ]:
369.479

[ 闪点 ]:
291.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
369.172241

[ PSA ]:
110.11000

[ LogP ]:
1.60

[ 外观性状 ]:
白色或近乎于白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.546

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥5 mg/mL

阿米舒必利MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿米舒必利毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CV2308701

CHEMICAL NAME :: Benzamide, 4-amino-N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsu lfonyl)-2-methoxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 71675-85-9

LAST UPDATED :: 199201

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C17-H27-N3-O4-S

MOLECULAR WEIGHT :: 369.53

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1024 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4401822

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 175 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4401822

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 224 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4401822

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 56 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4401822

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阿米舒必利安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CV2308701

[ 海关编码 ]:
2933990090

阿米舒必利合成路线

详细合成路线

阿米舒必利上下游产品

阿米舒必利上游产品

阿米舒必利下游产品

阿米舒必利海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

阿米舒必利文献

The antipsychotic amisulpride: ultrastructural evidence of its secretory activity in salivary glands.

Oral Dis. 20(8) , 796-802, (2014)

Amisulpride is reported to inhibit clozapine-induced sialorrhea. Preclinically, clozapine evokes muscarinic-M1-type-mediated secretion that, however, amisulpride does not reduce. Instead, amisulpride,...

A double-blind, randomized comparative trial of amisulpride versus olanzapine for 6 months in the treatment of schizophrenia.

Int. Clin. Psychopharmacol. 19 , 63-69, (2004)

Atypical antipsychotics offer advantages over earlier drugs for the treatment of schizophrenia, although few data exist on the relative merits of different atypical antipsychotics. A multicentre, doub...

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