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1,2-脱水肌醇

1,2-脱水肌醇用途

Conduritol B epoxide 是一种不可逆的,共价的 β-glucosidase 抑制剂,对 β-glucosidase 和 α-glucosidase 的 IC50 值分别为 1 和 100 μM。

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1,2-脱水肌醇名称

[ CAS 号 ]:
6090-95-5

[ 中文名 ]:
环己烯四醇β环氧化物

[ 英文名 ]:
Conduritol B Epoxide (Conduritol Epoxide)

[中文别名 ]:

1,2-脱水肌醇

[英文别名 ]:

Conduritol B epoxide
UNII:NHM754Q310
CBE

1,2-脱水肌醇生物活性

[ 描述 ]:

Conduritol B epoxide 是一种不可逆的,共价的 β-glucosidase 抑制剂,对 β-glucosidase 和 α-glucosidase 的 IC50 值分别为 1 和 100 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1 μM (β-glucosidase), 100 μM (α-glucosidase)

[体外研究]

用G6处理N2a和Conduritol B环氧化物-N2a细胞分别使GC降低至未处理水平的7％和26％。 G6处理的Conduritol B环氧化物-N2a也具有显着降低的GS。共同处理Conduritol B环氧化物-N2a细胞的G6和丹曲林导致与单独的G6相似程度的GC和GS减少,表明G6对底物积累的抑制的特定作用,Conduritol B环氧化物-N2a细胞具有更高的钙水平在基线时没有咖啡因的N2a细胞。与N2a细胞相比,Conduritol B环氧化物-N2a细胞显示细胞溶质钙水平显着增加。与N2a细胞相比,Conduritol B环氧化物-N2a细胞显示OCR显着降低,包括所有参数中的约50％,包括ATP产生率,基础呼吸和最大呼吸,表明该nGD细胞模型中线粒体功能降低。。在丹曲林处理的Conduritol B环氧化物-N2a细胞中,Ryr3的水平增加至WT水平的76％[1]。

[体内研究]

从出生后第5天到第11天,4d,9H,9V和WT小鼠(100mg/kg /天,ip)的Conduritol B环氧化物处理不诱导α-突触核蛋白聚集体。长期每日Conduritol B环氧化物治疗4L小鼠(100mg/kg /天的Conduritol B环氧化物从出生后第15天开始24或36剂)导致后肢麻痹和嗅球中少量的α-突触核蛋白积聚,脑干和PVV靠近D3V(背侧第三脑室)[2]。

[激酶实验]

将细胞在1％牛磺胆酸钠/ 1％Triton X-100中匀浆。使用4MU-葡萄糖作为底物，在0.25％牛磺胆酸钠，0.25％Triton X-100和0.1M柠檬酸 - 磷酸盐缓冲液（pH 5.6）中通过荧光测定法测定GCase活性。将脑组织在1X PBS中匀浆，并在5μM脑磷脂酰丝氨酸和0.1M柠檬酸 - 磷酸盐缓冲液（pH 5.6）中孵育，用于使用4MU-葡萄糖作为底物的GCase活性测定。使用BSA作为标准，通过BCA测定法测定蛋白质浓度。

[动物实验]

Gba1点突变的4L，9H和9V小鼠或WT小鼠腹膜内注射100mg / kg /天的Conduritol B环氧化物。在短期实验中，每天注射在出生后第5天开始并持续6个日剂量。在最后一次注射后第12或2个月处死小鼠。在长期实验中，每天从出生后第15天开始注射4L小鼠，每天24或36个剂量，并在最后一次注射后的第二天处死。用PBS灌注小鼠并收获器官用于酶活性，脂质和组织学分析。

[参考文献]

[1]. Liou B, et al. Modulating ryanodine receptors with dantrolene attenuates neuronopathic phenotype in Gaucher disease mice. Hum Mol Genet. 2016 Sep 20. pii: ddw322. [Epub ahead of print]

[2]. YH Xu, et al. Accumulation and distribution of α-synuclein and ubiquitin in the CNS of Gaucher disease mouse models. Mol Genet Metab. Author manuscript; available in PMC 2012 Apr 1.

[相关活性小分子]

1,2-脱水肌醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.9±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
360.5±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
157-159ºC

[ 分子式 ]:
C₆H₁₀O₅

[ 分子量 ]:
162.141

[ 闪点 ]:
171.8±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
162.052826

[ PSA ]:
93.45000

[ LogP ]:
-0.49

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.732

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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