氯唑西林
氯唑西林用途
氯唑西林是一种口服活性抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂,IC50为0.04µM。氯唑西林可以通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制金黄色葡萄球菌诱导的炎症反应[1][2][3]。
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氯唑西林名称
[ CAS 号 ]:
61-72-3
[ 中文名 ]:
氯唑西林
[ 英文名 ]:
Cloxacillin
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Cloxacillin (base and/or unspecified salts)
- MFCD00150735
- methocillins
- 3-dimethyl-7-oxo-thyl-4-isoxazolecarboxamido)
- Orbenin Extra Dry Cow
- brl1621
- cloxacillin
- Syntarpen
- EINECS 200-514-7
- MCIPC
氯唑西林生物活性
[ 描述 ]:
氯唑西林是一种口服活性抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂,IC50为0.04µM。氯唑西林可以通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制金黄色葡萄球菌诱导的炎症反应[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.04 µM (β-lactamase from wild type A.caviae), 0.3 µM (β-lactamase from mutant A.caviae)[3].
[体外研究]
氯唑西林(0-2048µg/mL;20-24小时)对金黄色葡萄球菌8325-4和DU1090具有良好的抗菌活性,MIC值均为0.125µg/mL[1]。氯唑西林(0.015625μg/mL;6小时)在体外抑制Hlα的溶血活性,这种抑制作用不仅在与TZ和TZ联合使用时更为明显,而且通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制炎症反应[1]。细胞活力测定[1]细胞系:金黄色葡萄球菌8325-4,金黄色葡萄杆菌DU1090(一种Hlα缺失菌株)浓度:0-2048µg/mL培养时间:20-24小时结果:抑制金黄色葡萄菌8325-2和DU1090,MIC值均为0.125µg/mL。Western Blot分析[1]细胞系:金黄色葡萄球菌8325-4浓度:0.015625μg/mL(与噻唑嗪(TZ,0.25μg/mL)和四环素(TC,0.03125μg/mL)联合使用)。孵育时间:6h结果:抑制Hlα的表达,与TZ和TC联合使用时抑制作用更明显。Western Blot分析[1]细胞系:RAW264.7细胞(暴露于金黄色葡萄球菌8325-4/DU1090或纯Hlα)浓度:0.015625μ。孵育时间:6小时结果:与TC和TZ联合使用时,抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活,从而抑制炎症反应。
[体内研究]
氯唑西林(1.6125 mg/kg;皮下注射;72小时间隔12小时)与噻嗪嗪和四环素联合使用时,可在体内保护小鼠免受金黄色葡萄球菌腹膜炎[1]。氯唑西林(7.5 mg/per;i.p.;从第3天起每天两次,持续3天)与抗IL-15抗体结合时,会发生较轻的滑膜炎,并减少骨侵蚀[3]。动物模型:雌性BALB/c小鼠(6周龄;腹膜炎模型)[1]。剂量:1.6125mg/kg(与TC(3.125mg/kg)和TZ(25mg/千克)联合用药):皮下注射;结果:小鼠肺组织中炎性细胞浸润程度降低,肺泡结构趋于正常。显著减少脾脏和肝组织的病理变化,并减少腹腔内金黄色葡萄球菌的CFU计数。动物模型:雌性野生型C57BL/6小鼠(8周龄;全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型)剂量:7.5 mg/per(与25µg/per抗IL-15抗体联合使用)给药:腹腔注射;从第3天(细菌接种后)开始每天两次,第6天停止。结果:与抗IL-15抗体联合使用时,显示出减少严重滑膜炎和骨侵蚀的活性。
[参考文献]
氯唑西林物理化学性质
[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
689.7±55.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C19H18ClN3O5S
[ 分子量 ]:
435.881
[ 闪点 ]:
370.9±31.5 °C
[ 精确质量 ]:
435.065582
[ PSA ]:
138.04000
[ LogP ]:
2.53
[ 外观性状 ]:
白色至灰白色自由流动结晶粉末
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.685
氯唑西林毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- XH8720000
- CHEMICAL NAME :
- 4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 6-(3-(o-chlorophenyl)-S-methyl-4- isoxazolecarboxamido)-3,3-dimethyl-7-oxo-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 61-72-3
- LAST UPDATED :
- 199709
- DATA ITEMS CITED :
- 6
- MOLECULAR FORMULA :
- C19-H18-Cl-N3-O5-S
- MOLECULAR WEIGHT :
- 435.91
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Human - man
- DOSE/DURATION :
- 429 mg/kg/10D-I
- TOXIC EFFECTS :
- Kidney, Ureter, Bladder - changes in tubules (including acute renal failure, acute tubular necrosis) Kidney, Ureter, Bladder - interstitial nephritis Blood - eosinophilia
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Human - woman
- DOSE/DURATION :
- 200 mg/kg/5D-I
- TOXIC EFFECTS :
- Liver - jaundice, other or unclassified Liver - liver function tests impaired
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Human - child
- DOSE/DURATION :
- 5600 mg/kg/5W-I
- TOXIC EFFECTS :
- Kidney, Ureter, Bladder - interstitial nephritis Nutritional and Gross Metabolic - body temperature increase
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intracerebral
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - mouse
- DOSE/DURATION :
- 8100 ug/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Intravenous
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - rat
- DOSE/DURATION :
- 7 gm/kg/4W-I
- TOXIC EFFECTS :
- Lungs, Thorax, or Respiration - changes in lung weight Liver - changes in liver weight Endocrine - hypoglycemia
MUTATION DATA
- TYPE OF TEST :
- Sister chromatid exchange
- TEST SYSTEM :
- Human Lymphocyte
- DOSE/DURATION :
- 400 mg/L
- REFERENCE :
- BSIBAC Bolletino della Societe Italiana di Biologia Sperimentale. (Casa Editrice Idelson, Via A. de Gasperi, 55, 80133 Naples, Italy) V.2- 1927- Volume(issue)/page/year: 60,2143,1984
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