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利那洛肽

利那洛肽用途

Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂; 开发用于治疗便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。

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利那洛肽名称

[ CAS 号 ]:
851199-59-2

[ 中文名 ]:
利那洛肽

[ 英文名 ]:
Linaclotide

[英文别名 ]:

Linzess
Linaelotide Acetate
Constella
Linaclotide
LINACLOTIDE ACETATE

利那洛肽生物活性

[ 描述 ]:

Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂; 开发用于治疗便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

研究领域 >> 其他

[体外研究]

利那洛肽以浓度依赖性方式抑制wt小鼠体外[125 I] -STa与肠粘膜的结合。相反,来自GC-C无效小鼠的[125 I] -STa与这些膜的结合显着降低。在体外在空肠液中孵育30分钟后,利那洛肽完全降解[1]。利那洛肽作用于腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体,增加氯离子和碳酸氢根分泌物进入肠道并抑制钠离子的吸收,从而增加水分泌到腔内并改善排便;药物被最低限度地吸收到体循环中[2]。

[体内研究]

药代动力学分析显示口服生物利用度非常低(0.10％)。在肠道分泌和转运模型中,利那洛肽在wt中表现出显着的药理作用,但在GC-C无效小鼠中则没有：诱导增加的液体分泌到手术结扎的空肠环中伴随着高水平的环鸟苷-3'的分泌,5-单磷酸盐和加速胃肠道转运[1]。利那洛肽显着增加每周自发性肠运动和完全自发性肠运动(CSBMs),同时减轻慢性便秘患者的腹痛[2]。

[动物实验]

小鼠：为了确定口服生物利用度，三组（n = 3）雌性CD-1小鼠静脉内（iv）接受利那洛肽（8mg / kg），而两组（n = 3）接受利那洛肽（8mg / kg）灌胃（po）。使血液凝结5分钟，以13,000×g离心3分钟，收集血清并储存在-80℃直至样品制备并通过LC-MS / MS分析[1]。

[参考文献]

[1]. Bryant AP, et al. Linaclotide is a potent and selective guanylate cyclase C agonist that elicits pharmacological effects locally in the gastrointestinal tract. Life Sci. 2010 May 8;86(19-20):760-5.

[2]. Love BL, et al. Linaclotide: a novel agent for chronic constipation and irritable bowel syndrome. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jul 1;71(13):1081-91.

[相关活性小分子]

利那洛肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
2045.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆

[ 分子量 ]:
1526.736

[ 闪点 ]:
1190.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1525.389893

[ PSA ]:
725.71000

[ LogP ]:
-5.84

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.712

[ 储存条件 ]:
-20℃，密闭，干燥

利那洛肽

利那洛肽用途

利那洛肽名称

利那洛肽生物活性

利那洛肽物理化学性质

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