AS-041164

AS-041164用途

AS-041164是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50为70 nM。AS-041164对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ的活性较低(IC50分别为240 nM、1.45μM和1.70μM)。AS-041164具有抗炎作用[1]。

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AS-041164名称

[ CAS 号 ]:
6318-41-8

[ 英文名 ]:
AS-041164

[英文别名 ]:

5-Piperonyliden-2,4-thiazolidindion
5-piperonylidene-thiazolidine-2,4-dione
5-Piperonyliden-thiazolidin-2,4-dion

AS-041164生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PI3Kγ:70 nM (IC50)

PI3Kα:240 nM (IC50)

PI3Kβ:1.4 μM (IC50)

PI3Kδ:1.7 μM (IC50)

[体内研究]

AS-041164(10-100 mg/kg；口服给药；一次)治疗可减少角叉菜胶诱导的足肿胀模型中的炎症肿胀[1]。AS-041164(3-100 mg/kg p.o.)治疗剂量依赖性地降低在正常T细胞表达和分泌(RANTES)诱导的小鼠中性粒细胞募集激活中调节的r-h。AS-041164的ED50值为27.35 mg/kg。AS-041164阻断RANTES诱导的趋化作用并降低AKT磷酸化水平[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(100-150g)注射卡拉胶[1]剂量：10mg/kg、30mg/kg、100mg/kg给药：口服；一次结果：导致爪子厚度显著减少。

[参考文献]

[1]. Chiara Ferrandi, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma inhibition plays a crucial role in early steps of inflammation by blocking neutrophil recruitment. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):923-30.

AS-041164物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₁H₇NO₄S

[ 分子量 ]:
249.243

[ 精确质量 ]:
249.009583

[ PSA ]:
89.93000

[ LogP ]:
2.46

[ 折射率 ]:
1.731

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光

AS-041164

AS-041164用途

AS-041164名称

AS-041164生物活性

AS-041164物理化学性质

AS-041164合成路线

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AS-041164上下游产品

AS-041164上游产品

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