AS1269574

AS1269574用途

AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

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AS1269574名称

[ CAS 号 ]:
330981-72-1

[ 中文名 ]:
AS1269574

[ 英文名 ]:
AS 1269574

[英文别名 ]:

hms1581i01
AS-1269574

AS1269574生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

TRPA1

GPR119

[体内研究]

AS1269574可显著降低给药2小时(AUC0-2小时)后的血糖AUC[1]。动物模型：8周龄ICR小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：P.o.结果：给药2h(AUC0-2h)后,血糖AUC明显降低。同样,小鼠血浆胰岛素AUC0-2h也显著升高。

[参考文献]

[1]. Yoshida S, et al. Identification of a novel GPR119 agonist, AS1269574, with in vitro and in vivo glucose-stimulated insulin secretion. Biochem Biophys Res Commun. 2010;400(3):437-441.

[2]. Chepurny OG, et al. GPR119 Agonist AS1269574 Activates TRPA1 Cation Channels to Stimulate GLP-1 Secretion. Mol Endocrinol. 2016;30(6):614-629.

AS1269574物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
386.9±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₄BrN₃O

[ 分子量 ]:
308.174

[ 闪点 ]:
187.8±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
307.032013

[ PSA ]:
58.04000

[ LogP ]:
2.32

[ 外观性状 ]:
琥珀色的固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
-20℃

AS1269574

AS1269574用途

AS1269574名称

AS1269574生物活性

AS1269574物理化学性质

AS1269574合成路线

详细合成路线

AS1269574上下游产品

AS1269574上游产品

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