莫沙必利柠檬酸盐

莫沙必利柠檬酸盐用途

柠檬酸莫沙必利(TAK-370)脱水物是一种具有5-羟色胺4受体激动剂活性的促胃动力药物,已广泛用于各种胃肠疾病的研究。柠檬酸莫沙必利二水合物以浓度依赖性方式有效抑制Kv4.3,IC50值为15.2μM[1]。柠檬酸莫沙必利二水合选择性地刺激体内上消化道运动[2]。

点击显示

莫沙必利柠檬酸盐名称

[ CAS 号 ]:
636582-62-2

[ 中文名 ]:
莫沙必利柠檬酸盐二水合物

[ 英文名 ]:
Mosapride citrate

[英文别名 ]:

莫沙必利柠檬酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT4 Receptor

Kv4.3:15.2 μM (IC50)

[体外研究]

莫沙必利(0.3-30μM)对Kv4.3具有抑制活性,IC50为15.2μM,呈浓度依赖性。莫沙必利还抑制去极化期间Kv4.3电流的开放状态,并加速阈下电位下的闭合状态失活[1]。

[体内研究]

莫沙比利(静脉注射；0.3-3 mg/kg)剂量依赖性地增加清醒狗的胃窦运动活动,这表明莫沙比利选择性地刺激上消化道运动[2]。动物模型：比格犬[2]剂量：0.3-3mg/kg给药：静脉注射；0.3-3 mg/kg结果：清醒狗的胃窦运动活动呈剂量依赖性增加。

[参考文献]

[1]. Sung KW, et al. Effect of mosapride on Kv4.3 potassium channels expressed in CHO cells. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology. 2013;386(10):905-16.

[2]. Mine Y, et al. Comparison of effect of mosapride citrate and existing 5-HT4 receptor agonists on gastrointestinal motility in vivo and in vitro. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 1997;283(3):1000-8.

莫沙必利柠檬酸盐物理化学性质

[ 熔点 ]:
112-114°C

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₃ClFN₃O₆

[ 分子量 ]:
538.00800

[ 精确质量 ]:
537.20400

[ PSA ]:
134.68000

[ LogP ]:
4.62490

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

莫沙必利柠檬酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

莫沙必利柠檬酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS05

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
41

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

莫沙必利柠檬酸盐

莫沙必利柠檬酸盐用途

莫沙必利柠檬酸盐名称

莫沙必利柠檬酸盐生物活性

莫沙必利柠檬酸盐物理化学性质

莫沙必利柠檬酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

莫沙必利柠檬酸盐安全信息

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物

莫沙必利 柠檬酸盐

莫沙必利 柠檬酸盐用途

莫沙必利 柠檬酸盐名称

莫沙必利 柠檬酸盐生物活性

莫沙必利 柠檬酸盐物理化学性质

莫沙必利 柠檬酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

莫沙必利 柠檬酸盐安全信息

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物

莫沙必利柠檬酸盐

莫沙必利柠檬酸盐用途

莫沙必利柠檬酸盐名称

莫沙必利柠檬酸盐生物活性

莫沙必利柠檬酸盐物理化学性质

莫沙必利柠檬酸盐MSDS

莫沙必利柠檬酸盐安全信息