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ONO-7300243

ONO-7300243用途

ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50 为 0.16 μM。

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ONO-7300243名称

[ CAS 号 ]:
638132-34-0

[ 中文名 ]:
ONO-7300243

[ 英文名 ]:
ONO-7300243

[英文别名 ]:

ONO-7300243生物活性

[ 描述 ]:

ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,IC50 为 0.16 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.19-0.13 μM (LPA1)[1]

[体外研究]

ONO-7300243显示适度的体外活性(IC 50 =0.16μM)。 ONO-7300243在体外表现出几乎相同水平的拮抗剂活性[1]。

[体内研究]

ONO-7300243在体内显示出良好的功效。以30mg/kg口服给药17a导致大鼠的尿道内压降低。与化合物12g相比,ONO-7300243显示体内强力作用(在10mg/kg id下抑制88％,在3mg/kg id下抑制62％)。结果表明,ONO-7300243对大鼠肝微粒体(MS)具有良好的膜通透性和良好的代谢稳定性。 ONO-7300243对LPA的选择性优于LPA2,很可能是因为低分子量和低亲脂性导致化合物混杂性降低和选择性增加。在给药后1小时,ONO-7300243以剂量依赖性方式(ID50 = 11.6mg/kg口服)抑制LPA诱导的IUP增加。在10和30mg/kg时观察到显着效果(与载体相比p <0.05)。与没有影响平均血压(MBP)的载体相比,ONO-7300243(30mg/kg,po)导致没有LPA刺激的清醒大鼠的IUP显着降低。 ONO-7300243的大鼠药代动力学研究结果表明,该物质具有快速清除率(CLtot = 15.9 mL/min/kg,静脉注射3 mg/kg),半衰期短(0.3 h)[1]。

[动物实验]

大鼠[1]研究口服ONO-7300243（30mg / kg，口服）以确定其对大鼠IUP的作用。在LPA诱导的大鼠尿道内压（IUP）模型中研究ONO-7300243。

[参考文献]

[1]. Terakado M, et al. Discovery of ONO-7300243 from a Novel Class of Lysophosphatidic Acid Receptor 1 Antagonists: From Hit to Lead. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 19;7(10):913-918.

[相关活性小分子]

ONO-7300243物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
688.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₁NO₅

[ 分子量 ]:
461.549

[ 闪点 ]:
369.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
461.220215

[ LogP ]:
5.59

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
-20℃

ONO-7300243

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ONO-7300243名称

ONO-7300243生物活性

ONO-7300243物理化学性质

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