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FTY720(S)-磷酸盐

FTY720(S)-磷酸盐用途

FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。

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FTY720(S)-磷酸盐名称

[ CAS 号 ]:
402616-26-6

[ 中文名 ]:
(S) FTY720磷酸酯

[ 英文名 ]:
(S) FTY720 Phosphate

[英文别名 ]:

FTY720 (S)-Phosphate
fingolimod-P
(S)-FTY720-P
(S)-FTY720
(S)-FTY720-phosphate
[14C]-(S)-FTY720P

FTY720(S)-磷酸盐生物活性

[ 描述 ]:

FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

S1PR1[1]

[体外研究]

FTY720(S)-磷酸盐是S1PR1的激动剂。 FTY720(S)-磷酸盐(Tys,1μM)维持S1PR1蛋白表达,通过S1PR1增强人肺动脉内皮细胞屏障,但对诱导S1PR1的泛素化没有影响。 FTY720(S)-磷酸盐(0.01-50μM)也可以减少β-arrestin向S1PR1的募集[1]。

[体内研究]

FTY720(S)-磷酸盐(0.5 mg/kg,ip)在小鼠肺中保留S1PR1表达,对博来霉素诱导的急性肺损伤(ALI)具有保护作用,并减弱博来霉素损伤小鼠的肺组织白细胞浸润[1]。

[动物实验]

小鼠[1] 8-10周龄的雄性C57BL / 6（20-25g）小鼠在第0天接受单次气管内剂量的博来霉素0.6U / kg（或无菌盐水），然后立即腹膜内注射FTY720（S） - 磷酸盐（0.5mg / kg），FTY720（0.5mg / kg）或盐水。在第3天和第6天注射额外剂量的FTY720（S） - 磷酸盐或FTY720。然后在第7天收集支气管肺泡灌洗液（BAL）和BAL液用于检测BAL蛋白水平，WBC计数和WBC差异。计数。用盐水灌注肺以除去血液用于Western印迹，组织白蛋白和组织病理学评估。在第7天获得外周血，用于检查总细胞计数和淋巴细胞。实验重复3次。每个实验组使用6-10只小鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Wang L, et al. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99.

[2]. Lingling Jia, et al. Clostridium butyricum CGMCC0313.1 Protects against Autoimmune Diabetes by Modulating Intestinal Immune Homeostasis and Inducing Pancreatic Regulatory T Cells. Front Immunol. 2017 Oct 19;8:1345.

[相关活性小分子]

FTY720(S)-磷酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
584.2±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
184-186ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₄NO₅P

[ 分子量 ]:
387.451

[ 闪点 ]:
307.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
387.217468

[ PSA ]:
122.82000

[ LogP ]:
4.27

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.541

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

FTY720(S)-磷酸盐安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

FTY720(S)-磷酸盐合成路线

详细合成路线

FTY720(S)-磷酸盐上下游产品

FTY720(S)-磷酸盐上游产品

FTY720(S)-磷酸盐下游产品

FTY720(S)-磷酸盐文献

Active, phosphorylated fingolimod inhibits histone deacetylases and facilitates fear extinction memory.

Nat. Neurosci. 17(7) , 971-80, (2014)

FTY720 (fingolimod), an FDA-approved drug for treatment of multiple sclerosis, has beneficial effects in the CNS that are not yet well understood, independent of its effects on immune cell trafficking...

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