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奥昔糠唑

奥昔糠唑用途

恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
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奥昔糠唑名称

[ CAS 号 ]:
64211-45-6

[ 中文名 ]:
奥昔糠唑

[ 英文名 ]:
Oxiconazole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

奥昔糠唑生物活性

[ 描述 ]:

恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

[ 靶点 ]

CYP3A4


[体外研究]

恶康唑(24小时；0-40μM)抑制CRC细胞生长[3]。恶康唑对念珠菌、曲霉和毛癣菌具有抗真菌活性[1]。恶康唑的抗真菌活性[1]。白色念珠菌光滑念珠菌近硅化假丝酵母菌烟曲霉黄曲霉须癣毛癣菌红色毛癣霉唑0.03μg/mL 0.01μg/mL 0.008μg/mL 2μg/mL两μg/mL二μg/mL细胞增殖测定[3]细胞株：HCT116,SW480,RKO,DLD-1,SW620,LoVo和NCM460浓度：0-40μM孵育时间：24小时结果：IC50s分别为25.86μM、27.34μM、21.01μM、25.56μM、2175μM、24.87μM和126.4μM时,对HCT116、SW480、RKO、DLD-1、SW620、LoVo、NCM450表现出抑制活性。

[体内研究]

恶康唑(50 mg/kg/天；IP；12天)显著抑制CRC细胞生长[3]。动物模型：BALB/c裸鼠(皮下注射HCT116细胞(1×107/只)[3]剂量：50 mg/kg/天给药：IP；结果：明显抑制CRC细胞生长,无明显副作用。

[参考文献]

[1]. Rossello A, et al. Synthesis, antifungal activity, and molecular modeling studies of new inverted oxime ethers of oxiconazole. J Med Chem. 2002 Oct 24;45(22):4903-12.

[2]. Svecova L, et al. Azole antimycotics differentially affect rifampicin-induced pregnane X receptor-mediated CYP3A4 gene expression. Drug Metab Dispos. 2008 Feb;36(2):339-48.

[3]. Shi J, et al. Repurposing Oxiconazole against Colorectal Cancer via PRDX2-mediated Autophagy Arrest. Int J Biol Sci. 2022 May 21;18(9):3747-3761.

奥昔糠唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
576.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H13Cl4N3O

[ 分子量 ]:
429.127

[ 闪点 ]:
302.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
426.981262

[ PSA ]:
39.41000

[ LogP ]:
5.83

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.635

奥昔糠唑安全信息

[ 海关编码 ]:
2933290090

奥昔糠唑海关

[ 海关编码 ]: 2933290090

[ 中文概述 ]:
2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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