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5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺用途

MS21570 是 GPR171 的选择性拮抗剂,其 IC50 值为 220 nM.

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5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺名称

[ CAS 号 ]:
65373-29-7

[ 中文名 ]:
5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺

[ 英文名 ]:
MS 21570

[英文别名 ]:

MFCD01018163
MS21570

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺生物活性

[ 描述 ]:

MS21570 是 GPR171 的选择性拮抗剂,其 IC50 值为 220 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 220 nM (GPR171)[1].

[体内研究]

MS21570显着减弱了这种CNO介导的食物摄入增加。有趣的是,与车辆相比,MS21570导致中心时间显着增加,这表明对焦虑样行为的影响。尽管在该测试期间对运动活性没有影响,但是在BLA内施用MS21570导致高架十字迷宫上的开放臂时间增加。有趣的是,当在恐惧条件反射之前和之后立即施用时,MS21570显着减弱24小时后测量的冷冻。全身和BLA内施用MS21570之间的行为差异可能是由于药物的药代动力学和药效学特性。需要进一步的研究来表征GPR171拮抗剂[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在实验开始时，雄性C57bl / 6J或AgRP-IRES-Cre小鼠为8-12周龄。在每次实验前1小时使小鼠习惯于测试室。对行为进行录像和分析。在高架十字迷宫，旷场，强迫游泳和情境恐惧条件反射之前15分钟向小鼠注射MS21570（MS0021570_1：5mg / kg，ip）。对于显微注射研究，MS21570在测试前10分钟注射，并在情境恐惧条件反应后立即注射。在弓形核中单独饲养具有可诱导DREADD的AgRP-IRES-Cre小鼠在CNO（1mg / kg，ip）之前15分钟接受MS21570（3.5mg / kg，ip）或媒介物（盐水中6％DMSO）或盐水注射。在注射后1,2,4和8小时测量食物摄入量[1]。

[参考文献]

[1]. Bobeck EN, et al. The BigLEN-GPR171 Peptide Receptor System Within the Basolateral Amygdala Regulates Anxiety-Like Behavior and Contextual Fear Conditioning. Neuropsychopharmacology. 2017 Dec;42(13):2527-2536.

[相关活性小分子]

5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
389.6±35.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₁N₃S₂

[ 分子量 ]:
237.344

[ 闪点 ]:
189.4±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
237.039444

[ LogP ]:
2.98

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.654

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺名称

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