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西尼必利

西尼必利用途

Cinitapride是一种口服活性5-HT4激动剂和D2拮抗剂。西尼他普利对粘膜损伤具有胃保护作用。西尼他必利可用于功能性消化不良(FD)和胃食管反流病(GERD)研究[1][2][3]。
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西尼必利名称

[ CAS 号 ]:
66564-14-5

[ 中文名 ]:
西尼必利

[ 英文名 ]:
Cinitapride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

西尼必利生物活性

[ 描述 ]:

Cinitapride是一种口服活性5-HT4激动剂和D2拮抗剂。西尼他普利对粘膜损伤具有胃保护作用。西尼他必利可用于功能性消化不良(FD)和胃食管反流病(GERD)研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体内研究]

Cinitapride(腹腔注射；0.25-1 mg/kg；一次)在胃溃疡大鼠模型中显示出胃保护作用[2]。动物模型：胃溃疡雄性Wistar大鼠[2]剂量：0.25-1 mg/kg给药：腹腔注射；0.25-1毫克/千克；结果：与溃疡对照组相比,出血性病变减少。在最高剂量(1 mg/kg)下,溃疡百分比降至28.76%。降低了髓过氧化物酶活性的增加(p<0.05,p<0.01)。胃粘膜中GSH-px活性增加。

西尼必利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
579.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H30N4O4

[ 分子量 ]:
402.487

[ 闪点 ]:
304.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
402.226715

[ PSA ]:
113.41000

[ LogP ]:
3.87

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.603

[ 储存条件 ]:
-20°C， 密封， 干燥

西尼必利制备

4-氨基-2-乙氧基-5-硝基苯甲酸和N-(3-环己烯-1-基甲基)-4-氨基哌啶，在氯甲酸乙酯存在下反应，得到西尼必利。

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