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(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐

用途

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。

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名称

[ CAS 号 ]:
66611-37-8

[ 中文名 ]:
(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐

[ 英文名 ]:
BGP-15

[英文别名 ]:

BGP-15

生物活性

[ 描述 ]:

BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

PARP:120 μM (IC50)

[体外研究]

BGP-15(200μM)可防止甲磺酸伊马替尼诱导的氧化损伤,减轻高能磷酸盐的消耗,通过阻止p38 MAP激酶和JNK活化改变甲磺酸伊马替尼的信号传导作用,并诱导Akt和GSK-的磷酸化3β的[5]。

[体内研究]

BGP-15(15 mg/kg,po)不能改善老年mdx小鼠的骨骼肌病理[1]。在大鼠模型中,10天的BGP-15治疗大大改善了膈肌纤维功能(约100％),尽管它不能逆转膈肌萎缩。该治疗还提供对与HSP72诱导和PARP-1抑制相关的肌球蛋白PTM的保护,从而改善线粒体功能和含量[2]。基于形态学,心脏功能和ECG参数,BGP-15(盐水中每天15mg/kg)治疗对Ntg小鼠或正常成年野生型小鼠的独立群组没有影响。用BGP-15治疗减弱了心房大小和肺重量的增加。 BGP-15治疗能够预防或减少心律失常的发作。在HF + AF模型中,BGP-15治疗与PR间期减少有关[3]。 BGP-15(10和30 mg/kg)在胆固醇喂养中分别使胰岛素敏感性增加50％和70％,但在正常兔中则不然。用BGP-15处理5天后,葡萄糖输注速率在遗传性胰岛素抗性GK大鼠中以剂量依赖性方式增加。最有效剂量为20 mg/kg,与对照组相比,胰岛素敏感性增加71％[4]。

[动物实验]

成年（约4个月）男性HF + AF和Ntg小鼠通过口服强饲法给予BGP-15（15mg / kg，每天在盐水中）4周，或者保持未治疗（用盐水或不用管饲法口服强饲）。用盐水灌胃对HF + AF模型中的形态学或功能参数没有影响。因此，将未治疗的小鼠（无灌胃）和施用盐水的小鼠组合并称为HF + AF对照。在治疗前后进行超声心动图和ECG研究。

[参考文献]

[1]. Kennedy TL, et al. BGP-15 Improves Aspects of the Dystrophic Pathology in mdx and dko Mice with Differing Efficacies in Heart and Skeletal Muscle. Am J Pathol. 2016 Dec;186(12):3246-3260.

[2]. Salah H, et al. The chaperone co-inducer BGP-15 alleviates ventilation-induced diaphragm dysfunction. Sci Transl Med. 2016 Aug 3;8(350):350ra103

[3]. Sapra G, et al. The small-molecule BGP-15 protects against heart failure and atrial fibrillation in mice. Nat Commun. 2014 Dec 9;5:5705.

[4]. Literati-Nagy B, et al. Improvement of insulin sensitivity by a novel drug candidate, BGP-15, in different animal studies. Metab Syndr Relat Disord. 2014 Mar;12(2):125-31.

[5]. Sarszegi Z, et al. BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases. Mol Cell Biochem. 2012 Jun;365(1-2):129-37.

[6]. Szabados E, et al. BGP-15, a nicotinic amidoxime derivate protecting heart from ischemia reperfusion injury through modulation of poly(ADP-ribose) polymerase. Biochem Pharmacol. 2000 Apr 15;59(8):937-45.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₄Cl₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
351.27200

[ 精确质量 ]:
350.12800

[ PSA ]:
81.47000

[ LogP ]:
2.80750

[ 储存条件 ]:
2-8°C

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

(Z)-N-(2-羟基-3-(哌啶-1-基)丙氧基)烟酰胺双盐酸盐

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