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BIO-acetoxime

BIO-acetoxime用途

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

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BIO-acetoxime名称

[ CAS 号 ]:
667463-85-6

[ 中文名 ]:
6-溴靛玉红-3'-丙酮肟

[ 英文名 ]:
BIO-acetoxime

[英文别名 ]:

in1315
6-Bromoindirubin-3'-acetoxime
BIO-acetoxime
GSK-3 Inhibitor X

BIO-acetoxime生物活性

[ 描述 ]:

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

GSK-3α:10 nM (IC50)

GSK-3β:10 nM (IC50)

CDK5/p35:2.4 μM (IC50)

CDK2/cyclin A:4.3 μM (IC50)

CDK1/cyclin B:63 μM (IC50)

[体外研究]

生物乙酰肟(BIA;化合物13)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50均为10 nM。生物乙酰肟(BIA)对CDK5/p35(IC50,2.4μM),CDK2 /细胞周期蛋白A(IC50,4.3μM)和CDK1 /细胞周期蛋白B(IC50,63μM)的作用较弱[1]。生物乙酰肟(BIA)(5μM和10μM)增加了HSV-1感染细胞的活力,但对模拟细胞的形态和活力几乎没有影响。此外,BIO-乙酰肟(BIA)(0.625,1.25,2.5,5和10μM)显着降低OC3细胞中HSV-1颗粒的释放,EC50为0.68±0.28μM。生物乙酰肟(BIA)抑制HSV-1基因的表达,并且可能不影响HSV-1衣壳的核靶向。此外,延迟添加BIO-乙酰肟(BIA)也可抑制HSV-1感染[2]。

[体内研究]

BIO-乙酰肟(BIA)显示在0.5mg/kg的局灶性毛果芸香碱大鼠模型中的抗惊厥作用,以及在0.5,2.5和5mg/kg的6-Hz完全点燃的FVB/N小鼠中通过ip施用[3]。

[细胞实验]

将OC3细胞接种在3.5和6cm直径的培养皿中，分别用于蛋白质印迹分析和RNA分离。除非另有说明，否则细胞以5的感染复数（moi）进行模拟处理或暴露于HSV-1。首先将糖原合成酶激酶-3（GSK-3）抑制剂BIO-乙酰肟（BIA）溶解在DMSO中以制备储备溶液。含有DMSO的培养基用作溶剂对照。在模拟或HSV-1感染之前，将细胞仅用培养基，含有0.1％DMSO或BIO-乙酰肟（BIA）的培养基预处理45分钟。在整个感染期间也存在生物乙酰肟（BIA）。为了检查对病毒的直接影响，在室温下用含有5μMBIO-乙酰肟（BIA）的培养基直接处理HSV-1 1小时。用倒置显微镜观察细胞形态[2]。

[动物实验]

小鼠[3]雄性FVB / N小鼠用于测试BIO-乙酰肟在完全点燃的小鼠中的抗惊厥作用。为了实现完全点燃状态，除了周末之外，每天两次以固定的惊厥阈值电流刺激小鼠，刺激之间的最小间隔为4小时。然后每周刺激点燃的小鼠仅2天，每天两次以维持完全点燃的状态。同时，未经训练的小鼠保持原始刺激方案最多1-2周。通过在周一早晨刺激这些动物，在“癫痫”完全点燃的小鼠中研究了BIO-乙酰肟（BIA）的抗惊厥作用。在星期一下午，在刺激前30分钟向动物腹膜内（ip）注射载体。星期二早上，老鼠再次受到刺激。周二下午，小鼠腹腔注射BIO-乙酰肟（BIA），30分钟后刺激。使用Racine量表评估癫痫发作的严重程度。将治疗前评分与周二治疗后获得的治疗后评分进行比较。为了确认任何观察到的效果，重复实验，尊重1周的冲洗。在该清洗周期间，所有小鼠被刺激2天（每天两次）以维持点燃状态。到目前为止，长时间的复合测试尚未得到验证。这意味着在一批点燃的小鼠中只能测试一剂BIO-乙酰肟[3]。

[参考文献]

[1]. Meijer L, et al. GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.

[2]. BIO-acetoxime, et al. Antiherpetic potential of 6-bromoindirubin-3'-acetoxime (BIO-acetoxime) in human oral epithelial cells. Arch Virol. 2013 Jun;158(6):1287-96.

[3]. BIO-acetoxime, et al. Identification of GSK-3 as a Potential Therapeutic Entry Point for Epilepsy. ACS Chem Neurosci. 2018 Nov 6.

[相关活性小分子]

BIO-acetoxime物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₂BrN₃O₃

[ 分子量 ]:
398.210

[ 精确质量 ]:
397.006195

[ PSA ]:
83.28000

[ LogP ]:
2.37

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.741

[ 储存条件 ]:
-20℃

BIO-acetoximeMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

BIO-acetoxime安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P501

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

BIO-acetoxime文献

Isolation and Characterization of O-methyltransferases Involved in the Biosynthesis of Glaucine in Glaucium flavum.

Plant Physiol. 169 , 1127-40, (2015)

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