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BAY-678

BAY-678用途

BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

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BAY-678名称

[ CAS 号 ]:
675103-36-3

[ 中文名 ]:
BAY-678

[ 英文名 ]:
BAY 678

BAY-678生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 20 nM (HNE)[1].

[体外研究]

BAY-678是一种口服生物可利用的,高效,选择性和细胞渗透性的人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为20 nM。 BNE-678对于MNE的Ki值为700 nM。 BAY-678是HNE的第4代抑制剂[1]。 BAY-678还通过Structural Genomics Consortium(SGC)[2]被提名为公众化学探针。

[体内研究]

BAY-678(17)揭示了在ALI和肺气肿的临床前模型中的显着功效,证明了它们的抗炎和抗重塑作用模式。此外,BAY-678(17)在大鼠和小鼠的PAH模型中显示出显着的有益肺血流动力学和血管效应[2]。

[参考文献]

[1]. von Nussbaum F, et al. Freezing the Bioactive Conformation to Boost Potency: The Identification of BAY 85-8501, a Selective and Potent Inhibitor of Human Neutrophil Elastase for Pulmonary Diseases. ChemMedChem. 2015 Jul;10(7):1163-73.

[2]. von Nussbaum F, et al. Neutrophil elastase inhibitors for the treatment of (cardio)pulmonary diseases: Into clinical testing with pre-adaptive pharmacophores. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Oct 15;25(20):4370-81.

[相关活性小分子]

DMP 777 | GW311616 | Sivelestat sodium tetrahydrate | Alvelestat | AE-3763 | BAY-678外传 | BAY-85-8501 | Lodelaben | ZD-0892 | ZD8321

BAY-678物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₅F₃N₄O₂

[ 分子量 ]:
400.35

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BAY-678

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BAY-678生物活性

BAY-678物理化学性质

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