ZD-0892
ZD-0892用途
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
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ZD-0892名称
ZD-0892生物活性
[ 描述 ]:
ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 6.7 nM (Human neutrophil elastase), 200 nM (Human neutrophil elastase)[1]
[体内研究]
对用EMC病毒感染的DBA/2小鼠施用ZD0892导致心肌弹性分解活性降低和冠状微血管灌注损伤。 ZD0892降低了与小鼠病毒性心肌炎相关的心肌病变的病理严重程度[1]。 ZD-0892可以逆转大鼠产生的晚期肺血管疾病[2]。
[动物实验]
大鼠[2]成年雄性Sprague-Dawley大鼠(体重250-300g)诱导肺动脉高压。除了一组未治疗的大鼠外,实验组还包括每天两次接受ZD0892灌胃管给药的大鼠,剂量为240mg / kg /天或载体(5%聚乙二醇或二甲基亚砜)。处理7天后检查大鼠。使用8周龄的小鼠[1] DBA / 2雄性小鼠。 ZD0892的剂量为60 mg / kg或120 mg / kg [1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
DMP 777
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GW311616
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Sivelestat sodium tetrahydrate
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Alvelestat
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AE-3763
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BAY-678
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BAY-85-8501
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Lodelaben
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ZD8321
ZD-0892物理化学性质
[ 分子式 ]:
C24H32F3N3O5
[ 分子量 ]:
499.52
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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